Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Elagolix Sodium (NBI-56418, ABT-620)은 Kd 값 54 pM을 갖는 강력하고 선택적이며 경구 활성 비-펩타이드 성선 자극 호르몬 방출 호르몬 수용체 (GnRHR) 길항제입니다. 10 μM 농도에서 이온 채널, 효소 및 수송체에 대한 유의미한 활성은 나타내지 않습니다 (억제 <50%).
표적
GnRHR (Cell-free assay)
54 pM(Kd)
시험관 내(In vitro)
Elagolix는 hGnRH-R에 대한 경쟁 결합 분석에서 높은 친화도(Ki = 0.90 nM)와 낮은 CYP3A4 억제(IC50 = 56 μM)를 보입니다. 이는 매우 높은 친화도(KD = 54 pM)와 극복할 수 없는 길항 작용을 나타내는 천천히 해리되는 길항제입니다. Elagolix는 hGnRH-R에 대해 높은 선택성을 가지며, 100개의 비표적 수용체, 이온 채널, 효소 및 수송체에 대한 방사성 리간드 결합 분석 패널에서 10 μM 농도로 더 넓은 수용체 선택성이 테스트되었으며, 유의미한 활성은 관찰되지 않았습니다(억제 <50%). 이는 배양된 쥐 복막 비만세포에서 히스타민 방출을 자극하지 않습니다. Elagolix는 쥐 GnRH 수용체에 필요한 높은 결합 친화도(Ki = 4400 nM)가 부족하며, 원숭이 GnRH 수용체에 대해서는 높은 친화도(Ki = 3.3 nM)를 가집니다.
생체 내(In Vivo)
Elagolix의 경구 투여는 거세된 마카크에서 황체 형성 호르몬을 억제합니다. Elagolix는 원숭이에서 황체 형성 호르몬을 억제하는 데 우수한 효능을 보이며, 개에서 높은 경구 생체 이용률을 나타냅니다(~100%, 50 mg/kg로 경구 투여 시).
RBL-1 cells stably expressing the human cloned GnRH receptor
농도
--
배양 시간
1 h
방법
RBL-1 cells stably expressing the human cloned GnRH receptor are seeded into 96 well plates at a density of 15 000 cells per well in inositol-free DMEM containing 10% dialyzed FBS, 10 mM HEPES, 2 mM L-glutamine, 1 mM sodium pyruvate, 0.1 mM nonessential amino acids, and 50 μg/mL penicillin/streptomycin and are labeled for 48 h with 0.2 μCi myo-2-[3H]inositol. The cells are washed once in PBS and pretreated with assay buffer (140 mM NaCl, 4 mM KCl, 20 mM HEPES, 8.3 mM glucose, 1 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 10 mM LiCl, and 0.1% BSA) for 15-60 min at 37 °C. The cells are then stimulated with GnRH (6 nM) in the presence or absence of antagonist and incubated for 60 min at 37℃. Cells are extracted with 10 mM formic acid at 4℃ for 30 min, and the lysate is loaded onto Millipore plates containing 20 μg of Dowex AG1-X8 resin. The plate is washed once in H2O and once in 60 mM ammonium formate/5 mM sodium tetraborate, and inositol phosphates are eluted with 1 M ammonium formate/0.1 M formic acid. The eluate is transferred to a Lumaplate and counted in a TopCount NXT.
Heat promotes melanogenesis by increasing the paracrine effects in keratinocytes via the TRPV3/Ca2+/Hh signaling pathway
[ iScience, 2023, 26(5):106749]
Gonadotropin-releasing hormone receptor inhibits triple-negative breast cancer proliferation and metastasis
[ J Int Med Res, 2022, 50(3):3000605221082895]
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