기술 자료
| 화학식 | C22H26N2O2S.HBr |
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| 분자량 | 463.43 | CAS 번호 | 177834-92-3 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 93 mg/mL (200.67 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Eletriptan (UK-116044)은 5-HT1B 및 5-HT1D 수용체에 대한 선택적 작용제이며, Ki 값은 각각 0.92 nM 및 3.14 nM입니다. | ||||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | [3H]Eletriptan은 5-HT1B 및 5-HT1D에 대해 총 결합 부위 수(Bmax)가 각각 2478 fmol/mg 및 1576 fmol/mg입니다. [3H]Eletriptan은 [3H]수마트립탄(K(on) 0.024/min/nM)보다 유의하게 빠른 결합 속도(K(on) 0.249/min/nM)와 유의하게 느린 해리 속도(K(off) 0.027/min 대 [3H]수마트립탄의 경우 0.037/min)를 가집니다. Eletriptan은 뇌막 동맥, 관상 동맥 및 대복재 정맥의 농도 의존적 수축을 유도합니다. Eletriptan의 효능은 관상 동맥(86배) 또는 대복재 정맥(66배)보다 뇌막 동맥에서 더 높습니다. 임상 시험에서 관찰된 자유 C(max)에서 Eletriptan (40 mg 및 80 mg) 및 수마트립탄 (100 mg)에 의한 예측 수축은 뇌막 동맥에서 유사합니다. | ||||
| 생체 내(In Vivo) | Eletriptan (<1000 mg/kg, i.v.)은 마취된 개에서 경동맥 혈류의 용량 의존적 감소를 유발합니다. Eletriptan은 마취된 개에서 63 mg/kg의 ED50 값으로 관상 동맥 직경을 감소시킵니다. 삼차 신경절의 전기 자극 전에 투여된 Eletriptan (<300 mg/kg, i.v.)은 쥐의 경막에서 혈장 단백질 유출의 용량 관련 및 완전한 억제를 유발합니다. Eletriptan (100 mg/kg, i.v.)은 쥐의 경막에서 혈장 단백질 유출의 완전한 억제를 유발합니다. 편두통 환자에서 1차 평가 변수(투여 후 2시간)에서의 두통 반응률은 위약 24%; Eletriptan (20 mg) 54%; Eletriptan (40 mg) 65%; Eletriptan (80 mg) 77%입니다. 편두통 환자에서 1차 평가 변수(투여 후 2시간)에서의 2시간 두통 없음률은 위약 6%, Eletriptan (40 mg) 29%, Eletriptan (80 mg) 37%입니다. Eletriptan은 내약성이 좋았으며, 대부분의 이상 반응은 편두통 환자에서 경미하거나 중간 정도의 강도를 가지며 일시적이었습니다. Eletriptan의 이온영동 방출(50 nA)은 세포의 75%에서 반응을 억제하고 고양이에서 세포 발화의 평균 42% 억제를 유발합니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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