Elimusertib (BAY 1895344)

카탈로그 번호S9864 배치:S986401

인쇄

기술 자료

화학식

C20H21N7O
분자량 375.43 CAS 번호 1876467-74-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 17 mg/mL (45.28 mM)
Ethanol 3 mg/mL (7.99 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Elimusertib (BAY-1895344)는 IC50이 7 nM인 매우 강력하고 고도로 선택적인 ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) 억제제입니다. Elimusertib는 중간 IC50이 78 nM인 광범위한 인간 종양 세포주의 증식을 강력하게 억제합니다.
표적
ATR
(Cell-free assay)
7 nM
시험관 내(In vitro)

Elimusertib (BAY-1895344)는 종양 세포 성장과 생존력을 억제하며 광범위한 인간 종양 세포주에서 강력한 항증식 활성을 나타냅니다.
생체 내(In Vivo)

DNA 손상 복구 결함이 있는 암 이종이식 모델에서 Elimusertib (BAY-1895344)는 강력한 단일 요법 효능을 보입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    HT-29 cells, M059J cells, 38 cancer cell lines

  • 농도

    3–300 nM

  • 배양 시간

    72 to 96 hours

  • 방법

    The antiproliferative activity of Elimusertib (BAY-1895344) is evaluated against a panel of 38 cancer cell lines. After 72 to 96 hours of exposure to this compound, cell proliferation is measured. Cell viability is determined using crystal violet staining or the CellTiter-Glo Cell Viability Assay.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    female SCID beige mice, female C.B-17 SCID mice, male NMRI nude mice, female NMRI nude mice

  • 용량

    50 mg/kg

  • 투여

    Oral gavage

참조

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/983
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31582533/

Sellecks Elimusertib (BAY 1895344) 인용됨 12 출판물

REV7 functions with REV3 as a checkpoint protein delaying mitotic entry until DNA replication is completed [ Cell Rep, 2025, 44(4):115431] PubMed: 40106439
Enhancing PDAC therapy: Decitabine-olaparib synergy targets KRAS-dependent tumors [ iScience, 2025, 28(2):111842] PubMed: 40008360
ATR Inhibition Synergizes With Alkylating PI Polyamide Targeting MYCN by Suppressing DNA Repair in MYCN-Amplified Neuroblastoma [ Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70043] PubMed: 40052411
Epigenetic targeting of PGBD5-dependent DNA damage in SMARCB1-deficient sarcomas [ bioRxiv, 2024, 2024.05.03.592420] PubMed: 38766189
MGMT function determines the differential response of ATR inhibitors with DNA-damaging agents in glioma stem cells for GBM therapy [ Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdad165] PubMed: 38213834
A biscarbene gold(I)-NHC-complex overcomes cisplatin-resistance in A2780 and W1 ovarian cancer cells highlighting pERK as regulator of apoptosis [ Cancer Chemother Pharmacol, 2023, 92(1):57-69] PubMed: 37272932
The suppression of ATR/Chk1 pathway by Elimusertib ATR inhibitor in triple negative breast cancer cells [ Am J Transl Res, 2023, 15(7):4902-4911] PubMed: 37560219
RUVBL1 and RUVBL2 as Novel Druggable DNA Damage Response Regulators in the N-Myc Regulatory Network in Neuroblastoma [ Research Square, 2023, Version 1] PubMed: None
Protection of nascent DNA at stalled replication forks is mediated by phosphorylation of RIF1 intrinsically disordered region [ Elife, 2022, 11e75047] PubMed: 35416772
Discovery of Dual TAF1-ATR Inhibitors and Ligand-Induced Structural Changes of the TAF1 Tandem Bromodomain [ J Med Chem, 2022, 65(5):4182-4200] PubMed: 35191694

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.