Eltrombopag (SB-497115)

카탈로그 번호S4502 배치:S450201

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기술 자료

화학식

C25H22N4O4
분자량 442.47 CAS 번호 496775-61-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 26 mg/mL (58.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 바이아릴하이드라존 계열의 일원인 Eltrombopag (SB-497115)는 트롬보포이에틴 수용체(TpoR)의 비펩타이드 작용제로, 만성 C형 간염 관련 혈소판 감소증 및 만성 면역성(특발성) 혈소판 감소증(ITP) 치료에 사용됩니다.
표적
thrombopoietin receptor (TpoR)
시험관 내(In vitro) Eltrombopag은 STAT 활성화 IRF-1 프로모터 및 인간 TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR)의 지시에 따라 루시페라제 리포터 유전자로 형질 전환된 생쥐 BAF3 세포에서 0.27 μM의 절반 최대 유효 농도 (EC50)를 나타냅니다. 이 화합물은 금속 이온 (즉, Zn2+) 및 TpoR의 막횡단 및 막근접 도메인 내 특정 아미노산과의 결합을 통해 수용체를 활성화합니다. 이는 (30 μM) Western blots에서 항인산화-STAT5 항체로 검출된 바와 같이 N2C-Tpo 세포에서 STAT5의 활성화를 유도합니다. 이 화학 물질은 BAF3/hTpoR 세포에서 수행된 BrdU 분석에서 0.03 μM의 EC50으로 2일 배양 후 증식을 자극합니다. 또한 조혈모세포의 분화를 운명 결정된 거핵구 전구 세포로 유도합니다. 이 화합물은 골수 CD34+ 세포의 CD41+ 거핵구로의 분화를 0.1 μM의 EC50으로 용량 의존적으로 증가시킵니다. 이는 N2C-Tpo 세포 및 HEL92.1.7 세포의 증식을 20.7 μg/mL 및 2.3 μg/mL의 IC50으로 억제합니다. 이 화학 물질 (20 μg/mL)은 세포 분열 속도 감소, 세포 주기 G(1) 상의 차단, 그리고 인간 및 생쥐 백혈병 세포에서 분화 증가를 유도합니다. 이는 (5 μg/mL) HL60 세포에서 명확한 분화 징후, 핵 내용물의 조직에 상당한 변화, 그리고 세포질/핵 비율 증가를 보여줍니다. 이 화합물 (5 μg/mL)은 U937 세포에서 전대식세포 상태와 일치하는 CD11b 증가를 유발하며, URE 세포에서도 CD11b 증가를 유발합니다. 이는 HL60 세포에서 백혈병 세포 내 자유 세포 내 철 감소를 용량 의존적으로 유도합니다.
생체 내(In Vivo) Eltrombopag (10 mg/kg/일)는 마지막 투여 후 약 1주일 만에 한 침팬지의 혈소판 수를 두 배 이상 증가시키고, 다른 두 침팬지의 혈소판 수는 약 1.5배 증가시킵니다. 이 화합물 (1 mg/mL)은 백혈병 생쥐 모델에서 생존을 연장시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19038790/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20202683/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22627766/

고객 제품 검증

32D‐MPL cells were treated with hetrombopag (10 nmol/L), eltrombopag (100 nmol/L) or rhTPO (10 ng/mL) for the indicated time. Whole‐cell lysates were analysed by Western blotting using the indicated antibodies.

데이터 출처 [ , , J Cell Mol Med, 2018, 22(11):5367-5377 ]

Effect of eltrombopag on cell cycle progression in Huh7 cells. (A) Cells were treated with EP (0 and 10 μg/ml) for 72 h. DNA was stained with propidium iodide, and flow cytometric analysis of cell phase distribution was performed using a Muse™ cell analyzer. (B) Cells were treated with EP (0, 1 and 10 μg/ml) for 72 h. Protein expression was determined by western blot analysis using anti-cyclin D1, anti-p21 and anti-GAPDH antibodies. SDS-PAGE was performed on acrylamide gels.

데이터 출처 [ , , Int J Oncol, 2015, 47(5):1696-702. ]

Sellecks Eltrombopag (SB-497115) 인용됨 11 출판물

Effects of genetic ablation and pharmacological inhibition of HuR on gene expression, iron metabolism, and hormone levels [ BMC Biol, 2025, 23(1):24] PubMed: 39849491
Eltrombopag Preserves the Clonogenic Potential of Hematopoietic Stem Cells During Treatment With Antithymocyte Globulin in Patients With Aplastic Anemia [ Hemasphere, 2023, 7(6):e906] PubMed: 37304936
Eltrombopag binds SDC4 directly and enhances MAPK signaling and macropinocytosis in cancer cells [ Am J Cancer Res, 2022, 12(6):2697-2710] PubMed: 35812066
Iron Status Influences the Response of Cord Blood Megakaryocyte Progenitors to Eltrombopag in Vitro [ Blood Adv, 2021, bloodadvances.2021004207] PubMed: 34654056
Eltrombopag inhibits Type I interferon-mediated antiviral signaling by decreasing cellular iron [ Biochem Pharmacol, 2021, 186:114436] PubMed: 33539815
The Thrombopoietin Receptor Agonist Eltrombopag Inhibits Human Cytomegalovirus Replication Via Iron Chelation. [ Cells, 2019, 9(1)] PubMed: 31861948
The synergistic antileukemic effects of eltrombopag and decitabine in myeloid leukemia cells. [ Cancer Manag Res, 2019, 11:8229-8238] PubMed: 31564981
Repurposing the thrombopoietin receptor agonist eltrombopag as an anticryptococcal agent. [ Med Mycol, 2019, myz077] PubMed: 31297540
Pharmacological characterization of hetrombopag, a novel orally active human thrombopoietin receptor agonist [Xie C J Cell Mol Med, 2018, 22(11):5367-5377] PubMed: 30156363
Solitary Inhibition of the Breast Cancer Resistance Protein Efflux Transporter Results in a Clinically Significant Drug-Drug Interaction with Rosuvastatin by Causing up to a 2-Fold Increase in Statin Exposure [Elsby R Drug Metab Dispos, 2016, 44(3):398-408] PubMed: 26700956

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