Olodanrigan (EMA401)

카탈로그 번호S0326 배치:S032601

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기술 자료

화학식

C32H29NO5
분자량 507.58 CAS 번호 1316755-16-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (197.01 mM)
Ethanol 100 mg/mL (197.01 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055)은 Angiotensin II type 2 receptor (AT2R)의 고도로 선택적이며 경구 활성인 말초 제한 길항제입니다. 그 진통 작용은 증강된 AngII/AT2R 유도 p38 및 p42/p44 MAPK 활성화 억제와 DRG 뉴런 과흥분성 및 DRG 뉴런의 발아 억제를 포함하는 것으로 보입니다.
표적
AT2R
시험관 내(In vitro)

Olodanrigan (EMA401)은 말초 신경 말단 또는 세포내 메커니즘에서 paracrine/autocrine 메커니즘에 작용하여 AngII/NGF/TRPV1-수렴 경로에서 신경병증성 통증 신호 전달을 줄일 수 있습니다.
생체 내(In Vivo)

AT2R의 선택적 소분자 길항제인 EMA401은 만성 압박 손상(CCI) 후 14일째 쥐에서 세타 파워의 유의미한 감소와 발 철회 잠복기(PWL)의 증가를 유발합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    rat DRG neurons

  • 농도

    10, 100 nM

  • 배양 시간

    30 min

  • 방법

    48 h after plating, duplicate dishes were treated with AngII (10 nM), AngII + Olodanrigan (EMA401) (10 and 100 nM respectively), 100 nM of this compound, NGF (100 ng/ml) or vehicle treated (control 0), for 30 min at 37 ℃, then fixed with 4% PFA for 30 min for immunostaining.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Adult male Sprague-Dawley (SD) rats with a unilateral chronic constriction injury (CCI) of the sciatic nerve

  • 용량

    1 mg/kg (i.v.); 10 mg/kg (p.o.)

  • 투여

    i.v.; p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26111701/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23489258/

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