Embelin

카탈로그 번호S7025 배치:S702501

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기술 자료

화학식

C₁₇H₂₆O₄

분자량

294.39

CAS 번호

550-24-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

59 mg/mL (200.41 mM)

Ethanol

12 mg/mL (40.76 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (16.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5mg/ml (16.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10mg/ml (33.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

일본 아르디시아 허브에서 분리된 퀴논인 Embelin (Embelic Acid, NSC 91874)은 무세포 분석에서 IC50이 4.1 μM인 X-연관 IAP (XIAP) 억제제입니다.

표적

5-LO (Cell-free assay)	mPGES-1 (Cell-free assay)	XIAP (Cell-free assay)
0.06 μM	0.2 μM	4.1 μM

시험관 내(In vitro)

일본 아르디시아 허브에서 추출한 Embelin은 Smac 및 caspase-9가 결합하는 XIAP BIR3 도메인에 결합하는 소분자 억제제입니다. 이 화합물은 PC-3 및 LNCap 세포 모두에서 용량 의존적인 방식으로 세포 성장을 억제하며, IC50 값은 각각 3.7 및 5.7 μM입니다. 반면, 정상 PrEC 및 WI-38 세포에서의 이 화학 물질의 독성은 IC50 값이 각각 20.1 μM 및 19.3 μM으로 훨씬 낮습니다. PC-3 세포를 25 및 50 μM의 이 화합물로 48시간 동안 처리하면 30% 및 75%의 세포가 Apoptosis를 겪으며, 이는 처리되지 않은 세포에 비해 약 3배 및 9배 증가한 수치입니다. 또한 5-리폭시게나제 (5-LO) 및 마이크로솜 프로스타글란딘 E2 합성효소-1 (mPGES-1)의 선택적 억제를 통해 에이코사노이드의 생합성을 강력하게 억제하며, IC50 값은 각각 0.06 및 0.2 mM입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	형광 편광 경쟁 결합 분석 형광 편광 실험은 Dynex 96-웰, 검정색, 둥근 바닥 플레이트에서 수행됩니다. DMSO에 희석된 Embelin 희석액 5 μL 샘플과 미리 배양된 XIAP BIR3 단백질 (0.06 μM) 및 Smac 펩타이드 (SM7F)의 N-말단 (0.01 μM)이 분석 완충액에 있는 96-웰 플레이트에 추가되어 최종 부피가 125 μL이 됩니다. 각 분석에는 XIAP BIR3 단백질과 SM7F를 포함하는 결합된 펩타이드 대조군 (0% 억제에 해당)과 자유 SM7F만 포함하는 자유 펩타이드 대조군 (100% 억제에 해당)이 포함되었습니다. 플레이트는 혼합되고 평형에 도달하기 위해 실온에서 3시간 동안 배양되었습니다.
세포 분석:^{^[1]}	세포주 Human prostate cancer cell lines (PC-3, LNCap), normal human fibroblast cell line WI-38, and humanprostate epithelial cells (PrEC) 농도 1-64 μM 배양 시간 4-5 days 방법 Cell growth is determined by the MTT-based assay using Cell Proliferation Reagent WST-1 according to the manufacturer’s instruction. Cells (5000 cells/well) are grown in medium with 10% FBS, and various concentrations of this compound are added to the cells. Four to five days later, WST-1 is added to each well and incubated for 1-3 h at 37 °C. Absorbance is measured with a plate reader at 450 nm with correction at 650 nm.

키나아제 분석:^{^[1]}

형광 편광 경쟁 결합 분석
형광 편광 실험은 Dynex 96-웰, 검정색, 둥근 바닥 플레이트에서 수행됩니다. DMSO에 희석된 Embelin 희석액 5 μL 샘플과 미리 배양된 XIAP BIR3 단백질 (0.06 μM) 및 Smac 펩타이드 (SM7F)의 N-말단 (0.01 μM)이 분석 완충액에 있는 96-웰 플레이트에 추가되어 최종 부피가 125 μL이 됩니다. 각 분석에는 XIAP BIR3 단백질과 SM7F를 포함하는 결합된 펩타이드 대조군 (0% 억제에 해당)과 자유 SM7F만 포함하는 자유 펩타이드 대조군 (100% 억제에 해당)이 포함되었습니다. 플레이트는 혼합되고 평형에 도달하기 위해 실온에서 3시간 동안 배양되었습니다.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
Human prostate cancer cell lines (PC-3, LNCap), normal human fibroblast cell line WI-38, and humanprostate epithelial cells (PrEC)
농도
1-64 μM
배양 시간
4-5 days
방법
Cell growth is determined by the MTT-based assay using Cell Proliferation Reagent WST-1 according to the manufacturer’s instruction. Cells (5000 cells/well) are grown in medium with 10% FBS, and various concentrations of this compound are added to the cells. Four to five days later, WST-1 is added to each well and incubated for 1-3 h at 37 °C. Absorbance is measured with a plate reader at 450 nm with correction at 650 nm.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15115387/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23623753/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Leukemia, 2016, 812-822. ]

: 데이터 출처 [ , , Antiviral Res, 2018, 158:13-24 ]

: 데이터 출처 [ , , Inflammation, 2015, 38(4): 1556-1562. ]

: 데이터 출처 [ , , EBioMedicine, 2017, 15:48-61 ]

Sellecks Embelin 인용됨 8 출판물

Embelin attenuates lipopolysaccharide-induced acute kidney injury through the inhibition of M1 macrophage activation and NF-κB signaling in mice [ Heliyon, 2023, 9(3):e14006]	PubMed: 36938407
Targeting c-IAP1, c-IAP2, and Bcl-2 Eliminates Senescent Glioblastoma Cells Following Temozolomide Treatment [ Cancers (Basel), 2021, 13(14)3585]	PubMed: 34298797
SMAC Mimetics Induce Autophagy-Dependent Apoptosis of HIV-1-Infected Resting Memory CD4+ T Cells. [ Cell Host Microbe, 2018, 24(5):689-702]	PubMed: 30344003
Aberrant regulation of the Akt signaling network by human cytomegalovirus allows for targeting of infected monocytes [Peppenelli MA Antiviral Res, 2018, 158:13-24]	PubMed: 30055197
Porphyromonas gingivalis Differentially Modulates Apoptosome Apoptotic Peptidase Activating Factor 1 in Epithelial Cells and Fibroblasts [Bugueno IM Am J Pathol, 2018, 188(2):404-416]	PubMed: 29154960
Regulation of XIAP Turnover Reveals a Role for USP11 in Promotion of Tumorigenesis. [Zhou Z, et al. EBioMedicine, 2017, 15:48-61]	PubMed: 28040451
Calcineurin and GSK-3 inhibition sensitizes T-cell acute lymphoblastic leukemia cells to apoptosis through X-linked inhibitor of apoptosis protein degradation. [Tosello V, et al. Leukemia, 2016, 30(4):812-22]	PubMed: 26648536
Embelin Reduces Systemic Inflammation and Ameliorates Organ Injuries in Septic Rats Through Downregulating STAT3 and NF-κB Pathways. [Zhou XL, et al. Inflammation, 2015, 38(4):1556-62]	PubMed: 25682469

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Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.