EMD638683

카탈로그 번호S8824 배치:S882402

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기술 자료

화학식

C₁₈H₁₈F₂N₂O₄

분자량

364.34

CAS 번호

1181770-72-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

73 mg/mL (200.36 mM)

Ethanol

73 mg/mL (200.36 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.650mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 73 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.600mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

EMD638683은 IC50이 3 μM인 혈청 및 글루코코르티코이드 유도성 키나제 1(SGK1)의 고도로 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 항고혈압 효능 및 항종양 활성을 나타냅니다.

표적

SGK1
(Cell-free assay)

3 μM

시험관 내(In vitro)

생체 외(in vitro) 시험 결과 EMD638683은 IC50이 3 μM인 SGK1 억제제로 밝혀졌습니다. 이 화합물 처리는 방사선 유도 전방 산란 감소, 포스파티딜세린 노출 증가, 미토콘드리아 전위 감소, caspase 3 활성 증가, DNA 단편화 증가 및 후기 세포자멸사 증가를 유의하게 증강시킵니다.

생체 내(In Vivo)

화학적 발암 후 종양의 생체 내(in vivo) 발달은 EMD638683 치료에 의해 현저하게 약화됩니다. 생체 내 24시간 이내에 이 화합물 처리는 과당/식염수 처리된 쥐의 혈압을 유의하게 감소시키지만, 대조군 동물이나 SGK1 녹아웃 쥐에서는 그렇지 않습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 HeLa-cells 농도 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM 배양 시간 24 h 방법 The cells are plated in 6-wells MTPs at a density of 10–20 × 10³ cells/cm² in Dulbecco´s DMEM medium, supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), 2 mM glutamine and 1 mM sodium pyruvate. After 24 hrs at 37℃ and 5% CO₂ in a cell incubator, each well is further supplemented with 25 μl of a 100X dimethyl sulfoxide (DMSO) solution of this compound; the solution is diluted 100-fold in the supernatant of the cell culture, thus resulting in the anticipated SGK1-inhibitor concentration at a 1% DMSO concentration.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 8-week-old wild type mice 용량 20 mg/kg, 600 mg/kg 투여 IP, Oral gavage

세포 분석:^{^[1]}

세포주
HeLa-cells
농도
0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM
배양 시간
24 h
방법
The cells are plated in 6-wells MTPs at a density of 10–20 × 10³ cells/cm² in Dulbecco´s DMEM medium, supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), 2 mM glutamine and 1 mM sodium pyruvate. After 24 hrs at 37℃ and 5% CO₂ in a cell incubator, each well is further supplemented with 25 μl of a 100X dimethyl sulfoxide (DMSO) solution of this compound; the solution is diluted 100-fold in the supernatant of the cell culture, thus resulting in the anticipated SGK1-inhibitor concentration at a 1% DMSO concentration.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
8-week-old wild type mice
용량
20 mg/kg, 600 mg/kg
투여
IP, Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21865856/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24081014/

Sellecks EMD638683 인용됨 1 출판물

Nedd4L signaling contributes to carbon tetrachloride-induced liver fibrosis in female mice and is associated with enteric dysbacteriosis [ Gastroenterol Rep (Oxf), 2025, 13:goaf022]	PubMed: 40066318

Nedd4L signaling contributes to carbon tetrachloride-induced liver fibrosis in female mice and is associated with enteric dysbacteriosis [ Gastroenterol Rep (Oxf), 2025, 13:goaf022]

PubMed: 40066318

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