EMPA

카탈로그 번호E0107 배치:E010701

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기술 자료

화학식

C23H26N4O4S
분자량 454.54 CAS 번호 680590-49-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 91 mg/mL (200.2 mM)
Ethanol 23 mg/mL (50.6 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 EMPA는 선택적 OX2 receptor 길항제이며 인간 및 쥐 OX2-HEK293 막에 각각 1.1 및 1.4 nM의 Kd 값으로 결합합니다.
표적
human OX2 receptor rat OX2 receptor
1.1 nM(Kd) 1.4 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)

EMPA는 hOX2 수용체에서 오렉신-A 및 오렉신-B에 의해 유발된 이노시톨 인산염(IP) 축적을 pA2 값 8.6 및 8.8로 경쟁적으로 길항합니다.
생체 내(In Vivo) EMPA는 수컷 NMRI 마우스에서 [Ala11,D-Leu15]오렉신-B 유도 과운동을 용량 의존적으로 역전시키며, 자체적으로 운동 활동(LMA)에 유의미한 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물은 프랑스 및 수컷 위스타 쥐에서 기준 LMA의 유의미하고 용량 의존적인 감소를 유도합니다. 이 화합물(3-30 mg/kg; i.p.)은 차량 처리된 동물과 비교하여 자발적 활동의 명확한 용량 의존적 억제를 보여줍니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    HEK293-hOX2-cells

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    1 h

  • 방법

    The affinity of EMPA is assessed in membranes from HEK293-hOX2-cells using saturation and binding kinetics. The antagonist properties of this compound are determined by Schild analysis using the orexin-A-or orexin-B-induced accumulation of inositol phosphates (IP).

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19751316/

Sellecks EMPA 인용됨 2 출판물

Single-nucleus RNA sequencing identifies cell-type-specific effects of sodium-glucose co-transporter 2 inhibitors in human myocardial slices [ Eur Heart J, 2024, 31:ehae472.] PubMed: 39082743
Empagliflozin Ameliorates Diabetic Cardiomyopathy via Attenuating Oxidative Stress and Improving Mitochondrial Function [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:1122494] PubMed: 35585884

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