BI-10773 (Empagliflozin)

카탈로그 번호S8022 배치:S802201

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기술 자료

화학식

C23H27ClO7
분자량 450.91 CAS 번호 864070-44-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 90 mg/mL (199.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Empagliflozin은 3.1 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 SGLT-2 억제제이며, SGLT-1, 4, 5 및 6에 비해 300배 이상의 선택성을 보인다. 3상.
표적
SGLT2
3.1 nM
시험관 내(In vitro) Empagliflozin은 hSGLT-1에 비해 hSGLT-2에 대해 >2500배의 선택성(IC50 8300 nM)과 hSGLT-4에 대해 >3500배의 선택성을 보이며, hSGLT-5에 대해 >350배의 선택성(IC50=1100 nM)과 hSGLT-6에 대해 >600배의 선택성을 나타낸다. 이 화합물 10 μM까지 GLUT1의 관련 억제는 관찰되지 않는다. 동역학적 결합 실험에서, [3H]-empagliflozin은 포도당이 없는 상태에서 SGLT-2에 대해 평균 Kd 57 nM의 높은 친화도를 보이며, 포도당이 없는 상태에서 SGLT-2에 대한 [3H]-empagliflozin 결합의 반감기는 59분이다. SGLT-2에 대한 결합은 포도당과 경쟁적이다.
생체 내(In Vivo) 개에서 empagliflozin의 높은 노출이 달성되었으며, 5 mg/kg 이 화합물 투여 24시간 후 측정된 혈장 농도는 IC50보다 100배 이상 높았다. ZDF 쥐에서 이 화학물질의 총 혈장 청소율은 43 mL/min/kg인 반면, 개에서는 1.8 mL/min/kg으로 더 낮았다. ZDF 쥐와 개에서 이 약제의 Cmax는 각각 167 nM과 17254 nM이었다. ZDF 쥐와 개에서 최종 제거 반감기는 각각 1.5시간과 6.3시간이었다. ZDF 쥐에서 이 약물의 생체이용률은 33.2%인 반면, 개에서는 89.0%로 더 높았다. 이 약물로 장기간 치료하면 당뇨병 쥐에서 혈당 조절 및 대사 증후군의 특징이 개선된다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • [14C]-단당류 흡수 억제 실험

    hSGLT-1, -2, -4, -5 또는 -6 또는 rSGLT-1 또는 -2를 과발현하는 안정적인 세포주를 나트륨 의존성 단당류 수송 억제 분석에 사용한다. 세포는 200 μL 흡수 완충액 (10 mM HEPES, 137 mM NaCl, 5.4 mM KCl, 2.8 mM CaCl2, 1.2 mM MgCl2, 50 μg/ml 겐타마이신, 0.1% BSA)에서 37°C에서 25분 동안 전배양한다. 흡수 실험 시작 15분 전에 10 μM 사이토칼라신 B와 이 화합물을 다른 농도로 첨가한다. 흡수 반응은 0.6 μCi [14C]-표지된 단당류, 즉 0.1 mM AMG (또는 해당 비방사성 단당류)에 있는 [14C]-표지된 AMG, 포도당, 과당, 만노스 또는 미오이노시톨을 첨가하여 시작한다. 37°C에서 60분 (hSGLT-5), 90분 (hSGLT-4) 또는 4시간 (hSGLT-2) 동안 배양한 후, 세포를 300 μL PBS로 세 번 세척하고 0.1 N NaOH에서 5분 동안 간헐적으로 흔들면서 용해시킨다. 용해액은 200 μL MicroScint 40과 혼합하고 15분 동안 흔든 후 TopCount NXT에서 방사능을 측정한다. SGLT-4 및 SGLT-5 분석을 위해 세포는 흡수 완충액을 첨가하기 25분 전에 전처리 완충액 (NaCl 대신 염화콜린을 포함하는 흡수 완충액)에서 전배양한다.
세포 분석:[3]
  • 세포주

    HK2 cells (human kidney PTC line)

  • 농도

    ~ 500 nM

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    MTS assay was used to evaluate the effect of Empagliflozin (also known as Jardiance) on cell viability. The results showed that this compound significantly reduced cell proliferation in a dose-dependent manner. Further analysis indicated that this chemical induced cell cycle arrest and promoted apoptosis. The study concluded that this compound could be a potential therapeutic agent for certain cancers.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    ZDF rats and beagle dogs

  • 용량

    ~2 mL/kg

  • 투여

    Intravenously or orally

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21985634/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21985693/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23390498/

고객 제품 검증

Effects of empagliflozin on AMPK/ACC phosphorylation

데이터 출처 [ , , Diabetes, 2016, 65(9):2784-94 ]

Sellecks BI-10773 (Empagliflozin) 인용됨 30 출판물

Empagliflozin improves mitochondrial dysfunction in diabetic cardiomyopathy by modulating ketone body metabolism and oxidative stress [ Redox Biol, 2024, 69:103010] PubMed: 38160540
Empagliflozin attenuates hypoxia-induced heart failure of zebrafish embryos via influencing MMP13 expression [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117453] PubMed: 39332186
SGLT2 inhibitors attenuate endothelial to mesenchymal transition and cardiac fibroblast activation [ Sci Rep, 2024, 14(1):16459] PubMed: 39013942
Identifying novel aryl hydrocarbon receptor (AhR) modulators from clinically approved drugs: In silico screening and In vitro validation [ Arch Biochem Biophys, 2024, 754:109958] PubMed: 38499054
Kidney glycolysis serves as a mammalian phosphate sensor that maintains phosphate homeostasis [ J Clin Invest, 2023, 133(8)e164610] PubMed: 36821389
Targeting high glucose-induced epigenetic modifications at cardiac level: the role of SGLT2 and SGLT2 inhibitors [ Cardiovasc Diabetol, 2023, 22(1):24] PubMed: 36732760
Empagliflozin targets Mfn1 and Opa1 to attenuate microglia-mediated neuroinflammation in retinal ischemia and reperfusion injury [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):296] PubMed: 38082266
Empagliflozin reduces podocyte lipotoxicity in experimental Alport syndrome [ Elife, 2023, 12e83353] PubMed: 37129368
Multi-omics analysis reveals attenuation of cellular stress by empagliflozin in high glucose-treated human cardiomyocytes [ J Transl Med, 2023, 21(1):662] PubMed: 37742032
Targeting unfolded protein response reverts ER stress and ER Ca2+ homeostasis in cardiomyocytes expressing the pathogenic variant of Lamin A/C R321X [ J Transl Med, 2023, 21(1):340] PubMed: 37217929

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