EN4

카탈로그 번호S9807 배치:S980701

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기술 자료

화학식

C₂₅H₂₄N₂O₄

분자량

416.47

CAS 번호

1197824-15-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

83 mg/mL (199.29 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.150mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.510mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

MYC의 시스테인 171(C171)을 표적으로 하는 공유 결합 리간드인 EN4는 N-MYC 및 L-MYC에 비해 c-MYC에 선택적입니다. 이 화합물은 MYC 전사 활성을 억제하고, MYC 표적을 하향 조절하며, 종양 발생을 손상시킵니다.

표적

MYC

시험관 내(In vitro)

EN4는 세포 내에서 MYC를 직접 표적으로 하고, MYC 및 MAX의 열 안정성을 감소시키며, MYC 전사 활성을 억제하고, 여러 MYC 전사 표적을 하향 조절하며, 종양 발생을 손상시킵니다. 이 화합물 처리는 용량 및 시간 의존적으로 231MFP 유방암 세포 증식을 유의하게 손상시킵니다. 이는 MYC에 의해 형질 전환된 유선 상피 MCF10A 세포의 세포 생존을 손상시키지만, MYC에 의존하지 않는 모세포 MCF10A 세포에는 영향을 미치지 않습니다.

생체 내(In Vivo)

면역 결핍 마우스에서 231MFP 유방 종양 이종 이식 후 시작된 EN4 치료는 생체 내 종양 성장을 유의하게 약화시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 231MFP, MDA-MB-231, HEK293T and MCF10A cells 농도 50 μM 배양 시간 24 h 방법 231MFP cells are seeded into 6 cm dishes and cells are treated with DMSO vehicle or EN4 (50 μM) for 24 h. Cells are harvested by scraping and RNA is isolated using Qiagen RNeasy mini kit with Qiagen DNase max kit to remove any DNA contamination. mRNA is enriched for using Oligo dT beads from the KAPA mRNA Capture Kit.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 C.B17 SCID female mice (6-8 weeks old) 용량 50 mg/kg 투여 IP

세포 분석:^{^[1]}

세포주
231MFP, MDA-MB-231, HEK293T and MCF10A cells
농도
50 μM
배양 시간
24 h
방법
231MFP cells are seeded into 6 cm dishes and cells are treated with DMSO vehicle or EN4 (50 μM) for 24 h. Cells are harvested by scraping and RNA is isolated using Qiagen RNeasy mini kit with Qiagen DNase max kit to remove any DNA contamination. mRNA is enriched for using Oligo dT beads from the KAPA mRNA Capture Kit.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
C.B17 SCID female mice (6-8 weeks old)
용량
50 mg/kg
투여
IP

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32966806/

Sellecks EN4 인용됨 4 출판물

Targeting both the enzymatic and non-enzymatic functions of DHODH as a therapeutic vulnerability in c-Myc-driven cancer [ Cell Rep, 2025, 44(3):115327]	PubMed: 39977268
Pervasive structural heterogeneity rewires glioblastoma chromosomes to sustain patient-specific transcriptional programs [ Nat Commun, 2024, 15(1):3905]	PubMed: 38724522
Sequential activation of E2F via Rb degradation and c-Myc drives resistance to CDK4/6 inhibitors in breast cancer [ Cell Rep, 2023, 42(11):113198]	PubMed: 37865915
Extreme structural heterogeneity rewires glioblastoma chromosomes to sustain patient-specific transcriptional programs [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.20.537702]	PubMed: None

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Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.