Enarodustat (JTZ-951)

카탈로그 번호S9656 배치:S965601

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기술 자료

화학식

C₁₇H₁₆N₄O₄

분자량

340.33

CAS 번호

1262132-81-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

68 mg/mL (199.8 mM)

Ethanol

2.5 mg/mL (7.34 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Enarodustat (JTZ-951)는 PHD2에 대해 0.22 μM의 IC50과 Hep3B 세포에서 EPO 방출에 대해 5.7 μM의 EC50을 갖는 강력하고 경구 활성 HIF prolyl hydroxylase 억제제입니다. 이는 신장 빈혈 치료에 대한 잠재력을 가지고 있습니다.

표적

PHD2 (Cell-free assay)	EPO release from Hep3B cells (Cell-based assay)
0.22 μM	5.7 μM(EC50)

시험관 내(In vitro)

Enarodustat (JTZ-951)는 PHD2를 0.22 μM의 IC50으로 억제하며, Hep3B 세포에서 EPO 방출을 5.7 μM의 EC50으로 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

트리아졸로피리딘 그룹에 5-페네틸 치환체를 가진 Enarodustat (JTZ-951)는 쥐에게 매일 경구 투여 시 헤모글로빈 수치를 증가시킵니다. 경구 투여 후 빠르게 흡수되고 곧 사라지는데, 이는 안전성 측면에서 유리할 수 있습니다. 이 화합물은 임상 후보 물질로 선정되었습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 Hep3B cells 농도 -- 배양 시간 24 h 방법 Enarodustat (JTZ-951) and other test compounds are added at appropriate concentrations to human Hep3B cells inoculated into 96-well flat-bottomed plates on the previous day, for the assessment of EPO production. The culture supernatants are collected at 24 hours after the addition of each of the test compounds. A hypoxic condition is established and the EPO concentration of this condition is defined as 100% when the EC50 is calculated. The EPO concentration in culture supernatants is measured by human EPO ELISA kit.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Male balb/c mice, CD (SD) rats 용량 1 mg/kg, 3 mg/kg 투여 Oral gavage

세포 분석:^{^[1]}

세포주
Hep3B cells
농도
--
배양 시간
24 h
방법
Enarodustat (JTZ-951) and other test compounds are added at appropriate concentrations to human Hep3B cells inoculated into 96-well flat-bottomed plates on the previous day, for the assessment of EPO production. The culture supernatants are collected at 24 hours after the addition of each of the test compounds. A hypoxic condition is established and the EPO concentration of this condition is defined as 100% when the EC50 is calculated. The EPO concentration in culture supernatants is measured by human EPO ELISA kit.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Male balb/c mice, CD (SD) rats
용량
1 mg/kg, 3 mg/kg
투여
Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29259755/

Sellecks Enarodustat (JTZ-951) 인용됨 1 출판물

CIRP attenuates acute kidney injury after hypothermic cardiovascular surgery by inhibiting PHD3/HIF-1α-mediated ROS-TGF-β1/p38 MAPK activation and mitochondrial apoptotic pathways [ Mol Med, 2023, 29(1):61]	PubMed: 37127576

CIRP attenuates acute kidney injury after hypothermic cardiovascular surgery by inhibiting PHD3/HIF-1α-mediated ROS-TGF-β1/p38 MAPK activation and mitochondrial apoptotic pathways [ Mol Med, 2023, 29(1):61]

PubMed: 37127576

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