Enasidenib(AG-221) Mesylate

카탈로그 번호S4929 배치:S492902

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기술 자료

화학식

C₂₀H₂₁F₆N₇O₄S

분자량

569.48

CAS 번호

1650550-25-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (175.59 mM)

Ethanol

12 mg/mL (21.07 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (2.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Enasidenib (AG-221) Mesylate는 경구 투여 가능하며, mutant isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2)의 선택적이고 강력한 억제제입니다.

표적

IDH2

시험관 내(In vitro)

이 화합물은 생체 외에서 2-HG 수치를 90% 이상 감소시키고 히스톤 및 데옥시리보핵산(DNA) 과메틸화를 역전시키며, 백혈병 세포 모델에서 분화를 유도하는 것으로 입증되었습니다.

생체 내(In Vivo)

AG-221은 이식된 쥐의 골수, 혈장 및 소변에서 발견되는 2HG를 강력하게 감소시킬 수 있습니다. 또한 치료는 용량 의존적이며 통계적으로 유의미한 생존 이점을 유도했습니다. AG-221 치료 후 CD11b, CD14 및 CD15 발현 및 세포 형태학으로 측정된 인간 특이적 CD45+ 모세포의 증식 폭발에 이어 세포 분화가 일어납니다. AG-221 치료는 또한 돌연변이 IDH2 발현에 의해 억제되는 거핵구-적혈구 전구 세포(MEP) 분화를 회복시키고 돌연변이 줄기/전구 세포에서 돌연변이 IDH2가 DNA 메틸화에 미치는 영향을 역전시킵니다. 치료 효능을 높이기 위해 IDH2 억제제를 다른 표적 AML 치료법과 결합하는 임상 시험이 필요합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Murine models of IDH2-mutant leukemia 용량 10 mg/kg or 100 mg/kg bid 투여 --

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30069631/
https://ashpublications.org/blood/article/124/21/437/91960/AG-221-a-Small-Molecule-Mutant-IDH2-Inhibitor
https://aacrjournals.org/cancerres/article/74/19_Supplement/3116/595312/Abstract-3116-AG-221-offers-a-survival-advantage

Sellecks Enasidenib(AG-221) Mesylate 인용됨 3 출판물

Lysine acetylation restricts mutant IDH2 activity to optimize transformation in AML cells [ Mol Cell, 2021, 81(18):3833-3847.e11]	PubMed: 34289383
Mutant Idh2 Cooperates with a NUP98-HOXD13 Fusion to Induce Early Immature Thymocyte Precursor ALL [ Cancer Res, 2021, 81(19):5033-5046]	PubMed: 34321240
All-Trans Retinoic Acid Synergizes with Enasidenib to Induce Differentiation of IDH2-Mutant Acute Myeloid Leukemia Cells [ Yonsei Med J, 2020, 61(9):762-773]	PubMed: 32882760

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