Encequidar (HM30181)

카탈로그 번호S3431 배치:S343101

기술 자료

화학식	C₃₈H₃₆N₆O₇
분자량	688.73	CAS 번호	849675-66-7
용해도 (25°C)*	시험관 내(In vitro)	DMF	50 mg/mL 50ºC 수조에서 가온 (72.59 mM)
		DMSO	Insoluble
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Encequidar (HM30181, HM30181A)은 아데노신 삼인산 결합 카세트 수송체 P-당단백질 (P-gp)의 강력하고 선택적인 억제제입니다.

표적

P-gp

시험관 내(In vitro)

HM30181은 CCRF-CEM T 세포에서 13.1±2.3 nM로 Pgp 매개 로다민 123 유출 수송을 강력하고 선택적으로 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

FVB 야생형 마우스에 HM30181 (10 또는 21 mg/kg)을 정맥 투여하여 전처리한 후 Pgp 기질 (R)-[¹¹C]베라파밀을 사용한 PET 스캔은 차량 처리 동물과 비교하여 (R)-[¹¹C]베라파밀 뇌 흡수의 유의미한 증가를 보이지 않습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 CCRF-CEM T lymphoblast cells 농도 1-100 nM 배양 시간 5 min 방법 Briefly, cells expressing wild-type Pgp (CCRF-CEM T lymphoblast cell line) were sedimented, the supernatant was removed by aspiration, and the cells were resuspended in Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium (DMEM) containing rhodamine 123 at a final concentration of 0.2 μg/ml (0.53 μM). Cells were loaded with fluorochrome for 30 min at 37°C. Tubes were chilled on ice and cells were harvested at 500 × g in an Eppendorf 5403 centrifuge. The cell pellet was washed with ice cold DMEM medium (pH 7.4) and again centrifuged at 500 × g. After resuspension, aliquots of the cell suspension, each containing approximately 1 × 10<sup>6</sup> were transferred to individual fluorescence-activated cell sorter (FACS) tubes and again centrifuged. Supernatants were removed, and the pellets were resuspended individually in prewarmed DMEM medium (pH 7.4) containing either no inhibitor or HM30181 mesylate or elacridar hydrochloride or tariquidar dimesylate at various concentrations in DMSO ranging from 1 to 100 nM. Right after resuspending cells each individual tube was placed in a temperature controlled unit and cell associated fluorescence was monitored over a period of 5 min with a FACS system.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Female Mdr1a/b(−/−), Bcrp1(−/−) and Mdr1a/b(−/−)Bcrp1(−/−) mice with a FVB genetic background 용량 10 or 21 mg/kg 투여 i.v.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
CCRF-CEM T lymphoblast cells
농도
1-100 nM
배양 시간
5 min
방법
Briefly, cells expressing wild-type Pgp (CCRF-CEM T lymphoblast cell line) were sedimented, the supernatant was removed by aspiration, and the cells were resuspended in Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium (DMEM) containing rhodamine 123 at a final concentration of 0.2 μg/ml (0.53 μM). Cells were loaded with fluorochrome for 30 min at 37°C. Tubes were chilled on ice and cells were harvested at 500 × g in an Eppendorf 5403 centrifuge. The cell pellet was washed with ice cold DMEM medium (pH 7.4) and again centrifuged at 500 × g. After resuspension, aliquots of the cell suspension, each containing approximately 1 × 10<sup>6</sup> were transferred to individual fluorescence-activated cell sorter (FACS) tubes and again centrifuged. Supernatants were removed, and the pellets were resuspended individually in prewarmed DMEM medium (pH 7.4) containing either no inhibitor or HM30181 mesylate or elacridar hydrochloride or tariquidar dimesylate at various concentrations in DMSO ranging from 1 to 100 nM. Right after resuspending cells each individual tube was placed in a temperature controlled unit and cell associated fluorescence was monitored over a period of 5 min with a FACS system.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Female Mdr1a/b(−/−), Bcrp1(−/−) and Mdr1a/b(−/−)Bcrp1(−/−) mice with a FVB genetic background
용량
10 or 21 mg/kg
투여
i.v.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23022332/

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