Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
Endoxifen은 항에스트로겐 효과를 보이며 MCF-7 세포에서 E2-유도 PR 발현을 감소시킵니다. Endoxifen은 또한 ER-알파 전사 활성을 차단하고 에스트로겐 유도 유방암 세포 증식을 억제합니다. MCF7, HS 578T 및 BT-549 세포에서 Endoxifen은 세포 증식을 유의하게 억제합니다. Endoxifen은 또한 타목시펜에 비해 PKC 활성에 대한 4배 더 높은 억제를 나타냅니다. Endoxifen은 IC50 1.6 μM로 클론된 hERG 칼륨 채널의 활성화된 상태와 preferentially 상호작용하여 hERG 전류를 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
생체 내에서 Endoxifen (8 mg/kg)은 마우스의 MCF-7 인간 유방암 이종이식편의 성장을 억제하며, 타목시펜보다 더 높은 효능을 보여줍니다.
MCF7 and Ishikawa cells are grown in 10% triple charcoal-stripped serum-containing medium for 3 d. The cells are then plated at a density of 2,000 cells per well in 96-well tissue culture plates and treated as indicated every 48 h. Cell proliferation assays are conducted 8 days after the first treatment using a CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability kit according to the manufacturer's protocol.
Antiviral Activity of Selective Estrogen Receptor Modulators against Severe Fever with Thrombocytopenia Syndrome Virus In Vitro and In Vivo
[ Viruses, 2024, 16(8)1332]
Identification of the estrogen receptor beta as a possible new tamoxifen-sensitive target in diffuse large B-cell lymphoma
[ Blood Cancer J, 2022, 12(3):36]
Fatty acid oxidation and autophagy promote endoxifen resistance and counter the effect of AKT inhibition in ER-positive breast cancer cells
[ J Mol Cell Biol, 2021, mjab018]
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