Ensartinib dihydrochloride

카탈로그 번호S2934 배치:S293401

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기술 자료

화학식

C₂₆H₂₉Cl₄FN6O₃

분자량

634.36

CAS 번호

2137030-98-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (157.63 mM)

Water

27 mg/mL (42.56 mM)

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (7.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.830mg/ml (1.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Ensartinib dihydrochloride는 광범위한 크리조티닙 내성 ALK 돌연변이 및 중추신경계 전이에 대해 높은 활성을 나타내는 강력한 차세대 ALK 억제제입니다. 이는 시험관 내 IC50이 <4 nM인 야생형 ALK와 ALK 변이체(F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151 및 G1202R 돌연변이)를 모두 강력하게 억제합니다.

표적

TPM3-TRKA (Cell-free assay)	TRKC (Cell-free assay)	GOPC-ROS1 (Cell-free assay)	ALK (Cell-free assay)	ALK variants (Cell-free assay)
<1 nM	<1 nM	<1 nM	<4 nM	<4 nM

시험관 내(In vitro)

Ensartinib은 시험관 내 IC50이 <4 nM인 야생형 ALK와 모든 평가된 ALK 변이체(F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151 및 G1202R 돌연변이)를 강력하게 억제합니다. ALK 외에도 엔사티닙은 TPM3-TRKA, TRKC 및 GOPC-ROS1을 IC50 <1 nM으로 강력하게 억제하며, EphA2, EphA1, EphB1 및 c-MET를 IC50 1-10 nM으로 억제합니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30525756/

Sellecks Ensartinib dihydrochloride 인용됨 7 출판물

Targeting proteostasis in multiple myeloma through inhibition of LTK [ Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8]	PubMed: 40634511
NVL-655 Is a Selective and Brain-Penetrant Inhibitor of Diverse ALK-Mutant Oncoproteins, Including Lorlatinib-Resistant Compound Mutations [ Cancer Discov, 2024, OF1-OF20.]	PubMed: 39269178
Induction of in vivo-like ciliation in confluent monolayers of re-differentiated equine oviduct epithelial cells [ Biol Reprod, 2024, ioae090]	PubMed: 38847468
Pharmacological targeting of the receptor ALK inhibits tumorigenicity and overcomes chemoresistance in pancreatic ductal adenocarcinoma [ Biomed Pharmacother, 2022, 158:114162]	PubMed: 36571997
P-glycoprotein Mediates Resistance to the Anaplastic Lymphoma Kinase Inhiitor Ensartinib in Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(9)2341]	PubMed: 35565470
Mechanisms of targeted therapy resistance in a pediatric glioma driven by ETV6-NTRK3 fusion [ Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109]	PubMed: 34429303
Flow-cytometrická analýza inhibičního vlivu nových cílených léčiv na aktivitu ABC lékových efluxních transportérů [ CU Digital Repository, 2020, N/A]	PubMed: N/A

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