Entrectinib (Rxdx-101)

카탈로그 번호S7998 배치:S799803

인쇄

기술 자료

화학식

C31H34F2N6O2
분자량 560.64 CAS 번호 1108743-60-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (178.36 mM)
Ethanol 75 mg/mL (133.77 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Entrectinib은 경구 생체 이용 가능한 팬-TrkA/B/C, ROS1 및 ALK 억제제이며 IC50는 0.1~1.7nM 범위입니다. Entrectinib (RXDX-101)은 autophagy를 유도합니다. 2상.
표적
TrkA TrkB TrkC ROS1 ALK
시험관 내(In vitro)

Entrectinib은 ALK 의존성 세포주의 증식을 선택적으로 차단하고 ALK 의존성 신호 전달을 강력하게 억제합니다. 이 화합물은 또한 EML4-ALK 재배열을 가진 NSCLC 세포주 NCI-H2228의 세포 성장을 강력하게 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

Karpas-299 및 SR-786 이종 이식을 가진 마우스에서 Entrectinib(경구)은 완전한 종양 퇴행을 유도합니다. NPM-ALK 형질 전환 마우스에서 이 화합물은 흉선 및 림프절에서 관찰되는 종양 덩어리의 완전한 퇴행을 유도합니다.

NB 이종 이식 모델에서 이 화합물 병용 치료는 기존 화학 요법의 효능을 향상시켰습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26457764/
  • http://mct.aacrjournals.org/content/8/12_Supplement/A244.short
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/5390
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36101520/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33229458/

고객 제품 검증

Tumor cells were treated with entrectinib (10 nmol/L) for 4 hours or c-PARP for 48 hours, and harvested lysates were assessed by Western blotting. Data shown are representative of three independent experiments with similar results.

데이터 출처 [ , , Clin Cancer Res, 2018, 24(10):2357-2369 ]

(A) We transfected the EGFP/Eluc gene into KM12SM cells to establish KM12SM/Eluc cells. KM12SM/Eluc cells were inoculated into the brain of SCID mice. The mice were treated daily with or without entrectinib (15 mg/kg) for 37 days until the bioluminescence increased. Mean ± SE of total flux are shown in the lower panel. Then, the entrectinib-treated brain tumor was harvested at the point indicated by the orange triangle and cultured in vitro. The expanded tumor cells were named KM12SM-ER. (B) The sensitivity of KM12SM-ER and KM12SM cells to entrectinib was determined through cell viability assays, using a CCK-8 kit. The data (mean ± standard deviation [SD] of triplicate cultures) shown are representative of three independent experiments with similar results. (C) Tumor cells were treated with entrectinib (10 nmol/L) for 4 h or c-PARP for 48 h, and harvested lysates were assessed by western blotting. Data shown are representative of three independent experiments with similar results.

데이터 출처 [ , , Clin Cancer Res, 2018, doi: 10.1158/1078-0432.CCR-17-1623 ]

KM12C and KM12SM cells were treated with crizotinib (1 μmol/L) or entrectinib (1 μmol/L) for 2 h. Immunoblots of cell lysates from these treated cell lines are shown. The data are representative of three independent experiments, showing similar results.

데이터 출처 [ , , Cancer Med, 2017, 6(12):2972-2983 ]

The effect of kinase inhibitors on signal transduction in human cancer cell lines in vitro. H1975 cells were treated with osimertinib (1 μmol/L) for 2 h. NUGC4 cells were treated with crizotinib (1 μmol/L) for 2 h, and then stimulated with HGF (50 ng/mL) for 10 min. KM12C and KM12SM cells were treated with crizotinib (1 μmol/L) or entrectinib (1 μmol/L) for 2 h. Immunoblots of cell lysates from these treated cell lines are shown.

데이터 출처 [ , , Cancer Med, 2017, 6(12):2972-2983 ]

Sellecks Entrectinib (Rxdx-101) 인용됨 61 출판물

Targeting proteostasis in multiple myeloma through inhibition of LTK [ Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8] PubMed: 40634511
Methylstat sensitizes ovarian cancer cells to PARP-inhibition by targeting the histone demethylases JMJD1B/C [ Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z] PubMed: 39915607
Zidesamtinib Selective Targeting of Diverse ROS1 Drug-Resistant Mutations [ Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025] PubMed: 40299789
Development of PROTACs for targeted degradation of oncogenic TRK fusions [ bioRxiv, 2025, 2025.06.18.660465] PubMed: 40666929
Clinical efficacy and identification of factors confer resistance to afatinib (tyrosine kinase inhibitor) in EGFR-overexpressing esophageal squamous cell carcinoma [ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):153] PubMed: 38937446
Pharmacological inhibition of PDGF-C/neuropilin-1 interaction: A novel strategy to reduce melanoma metastatic potential [ Biomed Pharmacother, 2024, 176:116766] PubMed: 38788599
Acquired NF2 mutation confers resistance to TRK inhibition in an ex vivo LMNA::NTRK1-rearranged soft-tissue sarcoma cell model [ J Pathol, 2024, 10.1002/path.6282] PubMed: 38613194
Acquired NF2 mutation confers resistance to TRK inhibition in an ex vivo LMNA::NTRK1-rearranged soft-tissue sarcoma cell model [ J Pathol, 2024, 263(2):257-269] PubMed: 38613194
LTK mutations responsible for resistance to lorlatinib in non-small cell lung cancer harboring CLIP1-LTK fusion [ Commun Biol, 2024, 7(1):412] PubMed: 38575808
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.