MDV3100 (Enzalutamide)

카탈로그 번호S1250 배치:S125018

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기술 자료

화학식

C21H16F4N4O2S
분자량 464.44 CAS 번호 915087-33-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 93 mg/mL (200.24 mM)
Ethanol 4 mg/mL (8.61 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Enzalutamide는 LNCaP 세포에서 IC50이 36 nM인 androgen-receptor (AR) 길항제입니다. Enzalutamide는 autophagy를 증가시키는 것으로 나타났습니다.
표적
Androgen Receptor
(LNCaP cells)
36 nM
시험관 내(In vitro) Enzalutamide는 거세 저항성 LNCaP/AR 세포(AR 과발현)에서 16β-[18F]fluoro-5α-DHT(18-FDHT)와의 경쟁 분석에서 Bicalutamide보다 AR에 대한 친화도가 더 높습니다. 이 화합물은 LNCaP/AR 전립선 세포에서는 작용제 활성을 보이지 않습니다. 이는 합성 안드로겐 R1881과의 조합으로 부모 LNCaP 세포에서 전립선 특이 항원(PSA) 및 막관통 세린 프로테아제 2(TMPRSS2)의 유도를 길항합니다. 이 화학 물질은 돌연변이 AR 단백질(W741C, Trp741의 Cys로의 돌연변이)의 전사 활성을 억제할 수 있습니다. 또한 리간드-수용체 복합체의 핵 전위 및 보조 활성인자 모집을 방지합니다.
생체 내(In Vivo) Enzalutamide는 10 mg/kg 용량으로 LNCaP/AR 이종이식편을 이식한 거세 수컷 마우스에서 큰 종양 퇴행을 유도합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[3]
  • AR 리포터 분석

    Enzalutamide는 호르몬 불응성 전립선암 세포주에서 인공 AR 반응 리포터 시스템을 통해 평가됩니다. 이 시스템에서 전립선암 LNCaP 세포는 내인성 수준보다 약 5배 높은 수준의 AR을 안정적으로 발현하도록 조작되었습니다. 외인성 AR은 합성 안드로겐 R1881에 의해 안정화된다는 점에서 내인성 AR과 유사한 특성을 가집니다. AR 과발현 세포는 또한 AR 반응 리포터를 안정적으로 통합하도록 조작되었으며, 이 세포의 리포터 활성은 호르몬 불응성 전립선암의 특징을 보여줍니다. 이 화합물의 길항 활성은 100pM의 R1881 존재 하에 테스트됩니다. 조작된 LNCaP 세포는 10% 소 태아 혈청(FBS)을 포함하는 Iscove 배지에서 유지됩니다. 이 화합물 처리 2일 전, 세포는 안드로겐을 박탈하기 위해 10% 숯 처리 FBS(CS-FBS)를 포함하는 Iscove 배지에서 배양됩니다. 세포는 분할되어 10% CS-FBS와 100pM의 R1881 및 증가하는 농도의 이 화학 물질을 포함하는 Iscove 배지에서 배양됩니다. 2일 인큐베이션 후 리포터 활성이 분석됩니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    LNCaP or LNCaP/AR cells

  • 농도

    0-10 μM

  • 배양 시간

    1-4 days

  • 방법

    Enzalutamide is diluted in DMSO. LNCaP or LNCaP/AR cells (104 cells/well) are androgen-starved by growth in media containing 5-10% charcoal-stripped serum for 3-5 days. Then the cells are challenged with various concentrations of this compound in media containing 5-10% charcoal-stripped serum.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Castration-resistant LNCaP/HR xenografts in male SCID mice

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    Administered via gavage daily

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19359544/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20398925/
  • http://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/originalDocument?CC=US&NR=2007254933A1&KC=A1&FT=D&

고객 제품 검증

데이터 출처 [ Cancer Sci , 2013 , 104(8), 1027-32 ]

데이터 출처 [ PLoS One , 2013 , 8, e53701 ]

데이터 출처 [ PLoS One , 2013 , 8, e53701 ]

Survival of mice receiving daily vehicle or MDV3100 treatment and treated with the LHRH-Ant or vehicle (n=10 mice per group). Data combined from two independent experiments.

데이터 출처 [ , , Nat Med, 2018, 24(2):239-246 ]

Sellecks MDV3100 (Enzalutamide) 인용됨 572 출판물

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Targeting histone H2B acetylated enhanceosomes via p300/CBP degradation in prostate cancer [ Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481] PubMed: 41044247
Genome-scale CRISPR screens identify PTGES3 as a direct modulator of androgen receptor function in advanced prostate cancer [ Nat Genet, 2025, 57(12):3027-3038] PubMed: 41193657
Off-pore nucleoporin sPOM121 transcriptionally propels β-Catenin driven tumor progression and immune escape in prostate cancer [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629] PubMed: 40709833
Engineering bi-directional chemically-modulated synthetic condensates for cellular control [ Nat Commun, 2025, 16(1):6587] PubMed: 40675979
Apolipoprotein E promotes primary resistance to AR-targeted therapy via inducing TRIM25-mediated AR ubiquitination and sensitizes immunotherapy in prostate cancer [ Theranostics, 2025, 15(12):5572-5591] PubMed: 40365288
Clinical Context Shapes the Relationship Between Genomic Alterations and Response to AR Inhibitors and Chemotherapy in Metastatic Prostate Cancer [ Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1812] PubMed: 40227200
Multi-layer stratified oncology platform utilizing transcriptomics, prostate cancer organoids, and modeling of drug response [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290] PubMed: 41094672
An Autophagy-Targeting Chimera Induces Degradation of Androgen Receptor Mutants and AR-v7 in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2025, 85(2):342-359] PubMed: 39531508
LHX2 Rewires the Metabolic and Epigenetic Landscape to Drive Tumor Progression in Prostate Cancer [ Cancer Res, 2025, 85(23):4751-4768] PubMed: 40899980

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