Epacadostat (INCB024360)

카탈로그 번호S7910 배치:S791012

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기술 자료

화학식

C11H13BrFN7O4S
분자량 438.23 CAS 번호 1204669-58-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (228.19 mM)
Ethanol 22 mg/mL (50.2 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Epacadostat (INCB024360)는 10 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 인돌아민 2,3-다이옥시게나제 (IDO1) 억제제이며, IDO2 또는 트립토판 2,3-다이옥시게나제 (TDO)와 같은 다른 관련 효소에 대해 높은 선택성을 나타냅니다.
표적
IDO1
(immune cells)
10 nM
시험관 내(In vitro)

IFN-γ로 처리된 인간 HeLa 세포에서 Epacadostat (INCB024360)는 키누레닌 생성을 강력하게 억제합니다. 또한 T 세포 및 자연 살해 (NK) 세포 성장을 촉진하고, IFN-감마 생산을 증가시키며, 조절 T (T(reg)) 유사 세포로의 전환을 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

Epacadostat (INCB024360) (100 mg/kg, p.o.)는 IDO1 억제를 통해 면역 능력이 있는 쥐에서 키누레닌 생성 및 종양 성장을 억제하지만, 면역 결핍 쥐에서는 그렇지 않습니다.

CT26 대장암을 가진 쥐에서 이 화합물은 키누레닌을 감소시켜 IDO 발현 종양의 성장을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • IDO 효소 분석

    Epacadostat (INCB024360)는 다음과 같이 설명됩니다: N-말단 His 태그가 있는 인간 IDO는 E.coli에서 발현되고 균일하게 정제됩니다. IDO는 트립토판의 인돌 핵의 피롤 고리의 산화성 분해를 촉매하여 N'-포르밀키누레닌을 생성합니다. 분석은 실온에서 20 nM IDO 및 2 mM D-Trp를 사용하여 20 mM 아스코르베이트, 3.5 µM 메틸렌 블루 및 0.2 mg/mL 카탈라제 존재 하에 50 mM 인산 칼륨 완충액 (pH 6.5)에서 수행됩니다. 초기 반응 속도는 N'-포르밀키누레닌 형성으로 인한 321 nm에서의 흡광도 증가를 지속적으로 추적하여 기록됩니다.
세포 분석:

[3]
  • 세포주

    Jurkat cells

  • 농도

    50 μM

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    Jurkat cells were incubated with serially diluted epacadostat (INCB024360) for 72 h, and their viability was measured and analyzed as percentage of the non-treated control.
동물 연구:

[1] [2]
  • 동물 모델

    Female C57BL/6 or Balb/c nu/nu mice bearing PAN02 pancreatic tumors

  • 용량

    ~100 mg/kg, twice a day

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20197554/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20124451/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30112109/

고객 제품 검증

Macrophages were treated with 2 μM obatoclax, 0.1 μM SNS-032, 3 μM SaliPhe, 0.1 μM JNJ872, 1 μM gemcitabine, 1 μM epacadostat or 1 μM NLG919 or remained non-treated and infected with mock or IAV (moi 3). After 24 h cell viability was measured by CTG and results were plotted. Mean ± SD, n=3.

데이터 출처 [ , , FEBS J, 2016, doi: 10.1111/febs.13966. ]

e Tumor growth kinetics of RIl-175 tumors for control mice, epacadostat, anti-PD-1, or combination therapy of anti-PD-1 and epacadostat. f Tumors weight was recorded as grams (g) of tumor tissue. *P < 0.05, **P < 0.01, ***P < 0.001, ****P < 0.0001

데이터 출처 [ , , Cancer Immunol Immunother, 2018, 67(8):1305-1315 ]

EMT6 cells were treated with miR-18a mimic or miR-18a plus INCB for 48 h; the protein levels were detected immunocytochemistry (n=3) and immunofluorescence (n=3) (B).

데이터 출처 [ , , Mol Immunol, 2018, 103:144-155 ]

Sellecks Epacadostat (INCB024360) 인용됨 62 출판물

Adoptive T cell therapy targeting an inducible and broadly shared product of aberrant mRNA translation [ Immunity, 2025, 58(1):247-262.e9] PubMed: 39755122
Proteome and Secretome Profiling of the Melanoma-Induced Transition Toward Immune Incompetent Dendritic Cells Reveals Enhanced IDO1, Cathepsin, and Legumain Activity [ Mol Cell Proteomics, 2025, 24(9):101048] PubMed: 40789452
Ligand-induced conformations and dynamic allosteric motions of IDO1 affecting the recruitment of a protein signaling partner [ Commun Chem, 2025, 8(1):277] PubMed: 40993275
Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 alters the proportions of B cell subpopulations in the microenvironment of acute myeloid leukemia [ Mol Biomed, 2025, 6(1):23] PubMed: 40234305
Loss of tumor suppressors promotes inflammatory tumor microenvironment and enhances LAG3+T cell mediated immune suppression [ Nat Commun, 2024, 15(1):5873] PubMed: 38997291
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545] PubMed: 38734931
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 44(6):670-694] PubMed: 38734931
Single-cell RNA sequencing highlights the immunosuppression of IDO1+ macrophages in the malignant transformation of oral leukoplakia [ Theranostics, 2024, 14(12):4787-4805] PubMed: 39239507
Tryptophan deficiency induced by indoleamine 2,3-dioxygenase 1 results in glucose transporter 1-dependent promotion of aerobic glycolysis in pancreatic cancer [ MedComm (2020), 2024, 5(5):e555] PubMed: 38706741
Epacadostat stabilizes the apo-form of IDO1 and signals a pro-tumorigenic pathway in human ovarian cancer cells [ Front Immunol, 2024, 15:1346686] PubMed: 38333210

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