Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
EPI-001은 약 6μM의 IC50을 가진 Androgen Receptor N-말단 도메인 길항제이자 선택적 PPAR-gamma 조절제입니다.
표적
PPARγ
Androgen Receptor (in LNCaP cells)
~6 μM
시험관 내(In vitro)
EPI-001은 AR NTD의 전사 활성화를 차단하고, AF-1 영역과 상호작용하며, AR과의 단백질-단백질 상호작용을 억제하고, 표적 유전자의 안드로겐 반응 요소와 AR의 상호작용을 감소시킵니다. LNCaP 세포에서 이 화합물은 안드로겐 의존성 및 안드로겐 비의존성(OCM 유발) 세포 증식을 모두 억제합니다. LNCaP 세포에서 또한 PPAR-gamma 조절제로 작용하여 Androgen Receptor 발현 및 활성을 억제하여 전립선암 성장을 억제합니다.
LNCaP cells are treated with bicalutamide (BIC) or EPI-001 for 1 hr before the addition of R1881 (0.1 nM) for 4 days. LNCaP cells are treated with OCM (50%) with, or without, this compound for 3 days (serum-free, androgen-free, phenol red-free conditions).
Hybrid Androgen Receptor Inhibitors Outperform Enzalutamide and EPI-001 in in vitro Models of Prostate Cancer Drug Resistance
[ ChemMedChem, 2022, e202200548.]
Combined N-terminal androgen receptor and autophagy inhibition increases the antitumor effect in enzalutamide sensitive and enzalutamide resistant prostate cancer cells
[ Prostate, 2019, 79(2):206-214]
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