Epoxomicin (BU-4061T)

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기술 자료

화학식

C28H50N4O7
분자량 554.72 CAS 번호 134381-21-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (180.27 mM)
Ethanol 100 mg/mL (180.27 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (9.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837)은 항염증 활성을 가진 선택적 프로테아좀 억제제로, 주로 20S 프로테아좀의 CH-L 활성을 억제하며, T-L 및 PGPH 촉매 활성도 100배에서 1000배 감소된 속도로 억제됩니다. 이 화합물은 세포사멸을 촉진하며, 파킨슨병 동물 모델을 유도하는 데 사용될 수 있습니다.
표적
20S proteasome
시험관 내(In vitro)

Epoxomicin (BU-4061T)은 프로테아좀의 LMP7, X, MECL1 및 Z 촉매 서브유닛에 공유 결합합니다. 이 화합물 (100 nM)은 HUVEC에서 프로테아좀의 알려진 표적인 p53 단백질 수치를 30배 증가시킵니다. Epoxomicin (10 μM)은 HeLa 세포에서 유비퀴틴화된 단백질의 축적을 유도하고, IκBα 분해를 10배 억제하며, 동일한 세포주에서 TNF-α로 자극된 NF-κB DNA 결합 활성을 용량 의존적으로 크게 감소시킵니다.

Epoxomicin은 생체이용가능한 키메라를 가진 EL4 림프종 세포의 증식을 4 nM의 IC50으로 억제합니다.

1 μM에서 Epoxomicin은 LCMV GP33 제시를 감소시키고 GP276 제시를 향상시킵니다.

이 화합물은 Babesia bigemina의 성장을 4 nM의 IC50으로 억제합니다. Epoxomicin (0.5 mg/kg 및 0.05 mg/kg)은 B. microti에서 최고 기생충혈증 수준을 34.8% 및 42.3%로 만듭니다.

Epoxomicin (100 nM)은 Plasmodium falciparum에서 총 기생충혈증을 78%, 86%, 77% 감소시킵니다. 10 μM에서 Epoxomicin은 아노펠레스 모기의 배우자 형성 및 편모 탈출뿐만 아니라 난포낭 발달을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

Epoxomicin (BU-4061T) (0.58 mg/kg/일)은 차량 단독으로 처리된 대조군 쥐에 비해 CS 반응을 44% 감소시킵니다. 이 화합물 (2.9 mg/kg)은 쥐에서 도전 24시간 후 귀 부종 측정 시 자극 관련 염증 반응을 95% 강력하게 억제합니다.

특징 Epoxomicin은 방선균종에서 분리된 천연물입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 효소 동력학 분석

    프로테아좀 억제 분석을 위해, 펩타이드-AMC 기질 (5 μM Suc-LLVY-AMC, 5 μM Z-LLE-AMC, 및 5 μM Boc-LRR-AMC) 및 Epoxomicin (BU-4061T)을 DMSO에 넣어 최종 DMSO 농도 1%로 분석 용액에 첨가합니다. 다음 분석 완충액을 사용합니다: 20 mM Tris⋅HCl, pH 8.0/0.5 mM EDTA (Suc-LLVY-AMC 및 Z-LLE-AMC 분석을 위해 0.035% SDS 추가). 소 적혈구 프로테아좀을 기질 및 이 화합물을 포함하는 분석 완충액에 최종 부피 100 μL로 실온 (23℃)에서 Dynex Microfluor II 96-웰 플레이트에 첨가하고, Cytofluor 형광 플레이트 리더를 사용하여 50분 동안 460 nm (λex, 360 nM)에서 형광 방출을 즉시 측정합니다.
세포 분석:

[6]
  • 세포주

    LECs

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    LECs were pretreated with vehicle, epoxomicin (BU-4061T; 10 μM), or vehicle control and then treated with saline or Ang II (100 nM) for 24 hours.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    BALB/c mice

  • 용량

    2.9 mg/kg

  • 투여

    intraperitoneal injection

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10468620/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10612595/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10843664/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19896277/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19651911/

고객 제품 검증

Immature monocyte-derived dendritic cells (moDCs) were incubated 30 min prior and during the 3 h antigen (gp100/AZN-D1) pulse with 0.1% DMSO (vehicle), chloroquine (25 µM), MG132 (10 µM), epoxomicin (0.25 µM), and cathepsin S inhibitor (5 µM). Groups are significantly different compared to AZN-D1.

데이터 출처 [ , , Front Immunol, 2018, 9:1231 ]

Epoxomicin did not inhibit the EV71-induced PMLIII and IV degradation. Cell lysates were prepared from 293T cells infected or mock-infected with EV71 at a multiplicity of infection (MOI) of 5 for 24 or 48 h in the presence or absence of epoxomicin (1 µM). At 24 h post-infection (p.i.) (left panels) or 48 h p.i. (right panels), 60 μg of protein extracted from each treatment were separated on SDS-PAGE and analyzed by performing a Western blot analysis using antibodies specific for PMLIII and IV (top panels), VP1 (middle panels), and GAPDH, which served as an internal loading control (bottom panels). PMLIII and IV were quantified by performing densitometry and are presented relative to the mock infection, which was set as 1.0. VP1 was quantified and is presented relative to that in the EV71-infected 293T cells at 24 h p.i. (left panels) or 48 h p.i. (right panels). The density value of VP1 without epoxomicin is set as 1.0. The experiment was performed three times, and representative results are shown.

데이터 출처 [ , , Front Immunol, 2018, 9:1268 ]

Sellecks Epoxomicin (BU-4061T) 인용됨 29 출판물

Activation of endogenous PRKN by structural derepression is linked to increased turnover of the E3 ubiquitin ligase [ Autophagy, 2025, 1-21.] PubMed: 40624741
Bi-allelic KICS2 mutations impair KICSTOR complex-mediated mTORC1 regulation, causing intellectual disability and epilepsy [ Am J Hum Genet, 2025, 112(2):374-393] PubMed: 39824192
The parkin V380L variant is a genetic modifier of Machado-Joseph disease with impact on mitophagy [ Acta Neuropathol, 2024, 148(1):14] PubMed: 39088078
Immunosuppressive MDSC and Treg signatures predict prognosis and therapeutic response in glioma [ Int Immunopharmacol, 2024, 141:112922] PubMed: 39137632
The Ubiquitin-Proteasome System Facilitates Membrane Fusion and Uncoating during Coronavirus Entry [ Viruses, 2023, 15(10)2001] PubMed: 37896778
AurkA nuclear localization is promoted by TPX2 and counteracted by protein degradation [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201726] PubMed: 36797043
A Protumorigenic mDia2-MIRO1 Axis Controls Mitochondrial Positioning and Function in Cancer-Associated Fibroblasts [ Cancer Res, 2022, 82(20):3701-3717] PubMed: 35997559
Angiotensin II Induces Cardiac Edema and Hypertrophic Remodeling through Lymphatic-Dependent Mechanisms [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:5044046] PubMed: 35222798
ATGL deficiency aggravates pressure overload-triggered myocardial hypertrophic remodeling associated with the proteasome-PTEN-mTOR-autophagy pathway [ Cell Biol Toxicol, 2022, 10.1007/s10565-022-09699-0] PubMed: 35218467
Chaperone-mediated Autophagy Regulates Cell Growth by Targeting SMAD3 in Glioma [ Neurosci Bull, 2022, 10.1007/s12264-022-00818-9] PubMed: 35267139

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