Eptapirone

카탈로그 번호S0113 배치:S011301

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기술 자료

화학식

C₁₆H₂₃N₇O₂

분자량

345.40

CAS 번호

179756-58-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

69 mg/mL (199.76 mM)

Ethanol

39 mg/mL (112.91 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Eptapirone (F11440)은 강력하고 선택적이며 효능이 높은 5-HT1A receptor 작용제로, 현저한 항불안 및 항우울 가능성이 있습니다. 이 화합물의 5-HT1A 결합 부위에 대한 친화도(pKi)는 8.33입니다.

표적

5-HT1A
(in the 5-HT1A binding assay)

8.33(pKi)

시험관 내(In vitro)

5-HT1A 결합 부위에 대한 Eptapirone의 친화도(pKi, 8.33)는 부스피론(pKi, 7.50)보다 높고 플레시녹산(pKi, 8.91)보다 다소 낮습니다. 인간 5-HT1A 수용체를 발현하는 HeLa 세포에서 이 화합물은 포스콜린 유도 AMP 증가를 감소시키며, 최대 효과를 기준으로 5-HT에 비해 1.0의 내재적 활성을 가지는 것으로 밝혀졌는데, 이는 부스피론(0.49), 입사피론(0.46) 및 플레시녹산(0.93)보다 유의하게 높습니다.

생체 내(In Vivo)

생체 내에서 Eptapirone (F11440)은 쥐의 시냅스 전 및 후 수용체에서 5-HT1A 작용제 활성을 발휘하는 데 플레시녹산보다 4~20배, 부스피론보다 30~60배 더 강력합니다(예: 해마 세포외 세로토닌(5-HT) 수치를 감소시키고 혈장 코르티코스테론 수치를 증가시키는 능력으로 측정됨). 이 화합물은 동물 모델에서 부스피론, 입사피론 및 플레시녹산보다 더 실질적인 항불안 및 항우울 유사 효과를 나타냈습니다(즉, 비둘기 갈등 절차에서 처벌 반응 증가 및 쥐 강제 수영 테스트에서 부동성 감소).

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 HeLa cells 농도 -- 배양 시간 10 min 방법 Cells are preincubated with DMEM, 10 mM HEPES for 10 min at room temperature. This compound, at concentrations ranging from 0.1 nM to 100 M, and appropriate vehicle controls, are then added in DMEM, 10 mM HEPES, 100 M forskolin and 100 M IBMX to the cells. Antagonists are added at the same time as the agonists. At the end of the treatment (10 min, room temperature), the reaction is stopped by aspiration of the medium and addition of 0.1 N HCl. Cellular extract is diluted 1:500 or 1:400 in radioimmunoassay buffer, and cAMP content is measured by using a commercially available kit.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Male Sprague-Dawley rats (160 to 200 g); Male Dunkin-Hartley guinea pigs (310 to 490 ); Male White Carneau pigeons (500 to 650 g) 용량 0.16 mg/kg 투여 i.p.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
HeLa cells
농도
--
배양 시간
10 min
방법
Cells are preincubated with DMEM, 10 mM HEPES for 10 min at room temperature. This compound, at concentrations ranging from 0.1 nM to 100 M, and appropriate vehicle controls, are then added in DMEM, 10 mM HEPES, 100 M forskolin and 100 M IBMX to the cells. Antagonists are added at the same time as the agonists. At the end of the treatment (10 min, room temperature), the reaction is stopped by aspiration of the medium and addition of 0.1 N HCl. Cellular extract is diluted 1:500 or 1:400 in radioimmunoassay buffer, and cAMP content is measured by using a commercially available kit.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Male Sprague-Dawley rats (160 to 200 g); Male Dunkin-Hartley guinea pigs (310 to 490 ); Male White Carneau pigeons (500 to 650 g)
용량
0.16 mg/kg
투여
i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9765347/

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