EPZ011989

카탈로그 번호S7805 배치:S780503

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기술 자료

화학식

C35H51N5O4·HCl
분자량 642.27 CAS 번호 2095432-26-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Ethanol 100 mg/mL (155.69 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 EPZ011989는 Ki가 <3 nM인 강력하고 선택적인 경구 생체이용 가능한 EZH2 억제제입니다.
표적
EZH2
(Cell-free assay)		 EZH1
(Cell-free assay)
<3 nM(Ki) 103 nM
시험관 내(In vitro) EPZ011989는 돌연변이 및 야생형 EZH2를 <3 nM의 억제 상수(Ki)로 동등하게 억제합니다. 이 화합물은 또한 EZH1에 대해 15배 이상, 테스트된 20가지 다른 Histone Methyltransferase(HMT)의 Ki에 비해 3000배 이상의 선택성을 가진 특정 EZH2 억제제입니다. 인간 및 쥐 간 마이크로솜 대사를 통해 입증된 바와 같이, 이 화학물질은 대사 안정성도 보입니다. Y641F 돌연변이를 가진 인간 림프종 세포주인 WSU-DLCL2에서 IC50이 100 nM 미만으로 세포 H3K27 메틸화를 감소시킵니다. 이 억제제는 또한 야생형 EZH2 AML 세포주(Kasumi-1, MOLM-13 및 MV4-11)에서 0.625 μM 농도로 4일 치료 후 H3K27me3를 억제합니다. 이 농도와 시점에서 이 세 가지 세포주 사이의 생존력 변화는 관찰되지 않으며 MV4-11 및 MOLM-13 세포에서만 최소한의 증식 억제가 나타납니다.
생체 내(In Vivo) EPZ011989는 인간 B세포 림프종의 마우스 이종이식 모델에서 유의미한 종양 성장 억제를 보입니다. 이 화합물은 강력한 메틸 표지 억제 및 항종양 활성을 유도할 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    WSU-DLCL2 cells

  • 농도

    0-10 μM

  • 배양 시간

    0-11 days

  • 방법

    For assessment of cell proliferation and viability, exponentially growing cells are plated, in triplicate, in 96-well plates. Cells are incubated with increasing concentrations of EPZ011989. Viable cell number is determined every 3-4 days for up to 11 days using the Guava Viacount assay.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    SCID mice

  • 용량

    250 and 500 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26005520/
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/76/14_Supplement/4520

Sellecks EPZ011989 인용됨 15 출판물

Inhibition of Enhancer of Zeste Homolog 2 Induces Blast Differentiation, Impairs Engraftment and Prolongs Survival in Murine Models of Acute Myeloid [ Cancers (Basel), 2024, 16(3):569.] PubMed: 38339323
Inhibition of Enhancer of Zeste Homolog 2 Induces Blast Differentiation, Impairs Engraftment and Prolongs Survival in Murine Models of Acute Myeloid Leukemia [ Cancers (Basel), 2024, 16(3)569] PubMed: 38339323
Select EZH2 inhibitors enhance viral mimicry effects of DNMT inhibition through a mechanism involving NFAT:AP-1 signaling [ Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423] PubMed: 38536911
Targeting Menin disrupts the KMT2A/B and polycomb balance to paradoxically activate bivalent genes [ Nat Cell Biol, 2023, 25(2):258-272] PubMed: 36635503
ANGPTL2-mediated epigenetic repression of MHC-I in tumor cells accelerates tumor immune evasion [ Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13490] PubMed: 37452654
Inhibition of the CtBP complex and FBXO11 enhances MHC class II expression and anti-cancer immune responses [ Cancer Cell, 2022, 40(10):1190-1206.e9] PubMed: 36179686
Epigenomic priming of immune genes implicates oligodendroglia in multiple sclerosis susceptibility [ Neuron, 2022, S0896-6273(21)01089-8] PubMed: 35093191
Chemical-Empowered Human Adipose-Derived Stem Cells with Lower Immunogenicity and Enhanced Pro-angiogenic Ability Promote Fast Tissue Regeneration [ Stem Cells Transl Med, 2022, 11(5):552-565] PubMed: 35511745
Sevoflurane Offers Neuroprotection in a Cerebral Ischemia/Reperfusion Injury Rat Model Through the E2F1/EZH2/TIMP2 Regulatory Axis [ Mol Neurobiol, 2022, 10.1007/s12035-021-02602-8] PubMed: 35064540
Resistance to Pyrrolobenzodiazepine Dimers Is Associated with SLFN11 Downregulation and Can Be Reversed through Inhibition of ATR [ Mol Cancer Ther, 2021, 20(3):541-552] PubMed: 33653945

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