Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.250mg/ml
(0.39mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.250mg/ml
(0.39mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
EPZ011989는 돌연변이 및 야생형 EZH2를 <3 nM의 억제 상수(Ki)로 동등하게 억제합니다. 이 화합물은 또한 EZH1에 대해 15배 이상, 테스트된 20가지 다른 Histone Methyltransferase(HMT)의 Ki에 비해 3000배 이상의 선택성을 가진 특정 EZH2 억제제입니다. 인간 및 쥐 간 마이크로솜 대사를 통해 입증된 바와 같이, 이 화학물질은 대사 안정성도 보입니다. Y641F 돌연변이를 가진 인간 림프종 세포주인 WSU-DLCL2에서 IC50이 100 nM 미만으로 세포 H3K27 메틸화를 감소시킵니다. 이 억제제는 또한 야생형 EZH2 AML 세포주(Kasumi-1, MOLM-13 및 MV4-11)에서 0.625 μM 농도로 4일 치료 후 H3K27me3를 억제합니다. 이 농도와 시점에서 이 세 가지 세포주 사이의 생존력 변화는 관찰되지 않으며 MV4-11 및 MOLM-13 세포에서만 최소한의 증식 억제가 나타납니다.
생체 내(In Vivo)
EPZ011989는 인간 B세포 림프종의 마우스 이종이식 모델에서 유의미한 종양 성장 억제를 보입니다. 이 화합물은 강력한 메틸 표지 억제 및 항종양 활성을 유도할 수 있습니다.
For assessment of cell proliferation and viability, exponentially growing cells are plated, in triplicate, in 96-well plates. Cells are incubated with increasing concentrations of EPZ011989. Viable cell number is determined every 3-4 days for up to 11 days using the Guava Viacount assay.
Sevoflurane Offers Neuroprotection in a Cerebral Ischemia/Reperfusion Injury Rat Model Through the E2F1/EZH2/TIMP2 Regulatory Axis
[ Mol Neurobiol, 2022, 10.1007/s12035-021-02602-8]
Resistance to Pyrrolobenzodiazepine Dimers Is Associated with SLFN11 Downregulation and Can Be Reversed through Inhibition of ATR
[ Mol Cancer Ther, 2021, 20(3):541-552]
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