Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
EPZ020411은 10 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 저분자 PRMT6 억제제입니다.
표적
PRMT6 (Cell-free assay)
PRMT1 (Cell-free assay)
PRMT8 (Cell-free assay)
10 nM
119 nM
223 nM
시험관 내(In vitro)
EPZ020411 처리 결과, PRMT6를 외인성으로 과발현하는 A375 인간 흑색종 세포에서 H3R2 메틸화가 용량 의존적으로 감소했습니다(IC50=0.637±0.241 μM). 생화학적 분석에서 EPZ020411은 4가지 아르기닌 메틸전이효소(PRMT3, PRMT4, PRMT5 및 PRMT7)를 포함한 다른 Histone Methyltransferase와 비교하여 PRMT6/8/1에 대해 100배 이상 선택적입니다. 이 화합물은 평행 인공막 투과 분석에서 낮은 투과성을 보입니다.
생체 내(In Vivo)
EPZ020411은 쥐에게 피하 투여 후 우수한 생체이용률을 보여 생체 내 연구에 적합한 도구입니다. 1 mg/kg의 EPZ020411을 i.v. 볼루스로 단회 투여한 수컷 Sprague-Dawley 쥐는 19.7±1.0 mL/min/kg의 적당한 청소율(CL)과 11.1±1.6 L/kg의 정상 상태 분포 용적(Vss)을 보였으며, 이는 평균 최종 반감기(t1/2) 8.54±1.43시간으로 해석됩니다. 5 mg/kg s.c. 투여 후 65.6 ± 4.3%의 우수한 생체이용률이 관찰되었으며, 이로 인해 EPZ020411의 비결합 혈액 농도는 12시간 이상 PRMT6 생화학적 IC50 값 이상으로 유지되었습니다.
A375 (CRL-1619) cells are cultured in DMEM plus 10% (vol/vol) FBS. PRMT6 is cloned into BamHI and EcoRI sites of a pcDNA4 HisMAX_A plasmid. Transfection of his-tagged PRMT6 or vector control is carried out using Lipofectamine LTX and Plus reagent according to procedures recommended by the manufacturer. Cells are seeded at 200,000 cells/well in 6-well plates. The following day, the cells are concurrently transfected and treated with compound in 0.25% DMSO. Cells are incubated in the presence of increasing concentrations of compound up to 20 μM. Cell pellets are collected after 48 hours of compound treatment.
Inhibition of Protein arginine methyltransferase 6 reduces reactive oxygen species production and attenuates aminoglycoside- and cisplatin-induced hair cell death.
[ Theranostics, 2020, 10(1):133-150]
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