Erdafitinib (JNJ-42756493)

카탈로그 번호S8401 배치:S840104

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기술 자료

화학식

C25H30N6O2
분자량 446.54 CAS 번호 1346242-81-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 89 mg/mL (199.31 mM)
Ethanol 89 mg/mL (199.31 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 4.400mg/ml (9.85mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Erdafitinib은 잠재적인 항신생물 활성을 가진 강력하고 선택적인 경구 생체 이용 가능한 팬 fibroblast growth factor receptor (FGFR) 억제제입니다. 이 화합물은 또한 RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) 및 VEGFR-2에 결합하여 세포 apoptosis를 유도합니다.
표적
FGFR RET CSF-1R PDGFR Kit 더 보기
시험관 내(In vitro)

JNJ-42756493은 모든 FGFR 계열 구성원(FGFR1~FGFR4)에 대해 낮은 나노몰 범위의 반최대 억제 농도 값을 가지는 강력한 경구용 팬-FGFR 티로신 키나아제 억제제이며, FGFR 키나아제에 비해 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) 키나아제에 대한 활성은 미미합니다(약 20배의 효능 차이). 시험관 내에서 이 화합물로 처리된 세포의 증식은 감소하며, 이는 증가된 세포자멸사 및 감소된 세포 생존과 관련이 있습니다.
생체 내(In Vivo)

생체 내에서 NCI-H716 종양의 성장은 약물 치료 단독으로 5일 지연되지만, 약물 투여가 중단되면 상대적인 종양 부피는 대조군에 비해 증가했습니다. 이 화합물은 유리한 약물 유사 특성을 나타내며 폐, 간 및 신장 조직에 높은 분포를 보입니다. 효과적인 용량에서 잘 견디며 종양 FGFR 및 하류 경로 구성 요소의 약력학적 조절을 동반하는 강력한 용량 의존적 항종양 활성을 유도합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    HCT116, HCA7, Caco2 and NCI-H716 cells

  • 농도

    --

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    The effect of varying drug concentrations on cell growth and survival is evaluated at 72 h using sulforhodamine B (SRB) assay for the adherent cells (HCT116, HCA7, Caco2) and trypan blue dye exclusion for the suspension cells, NCI-H716.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    NMRI nu/nu female mice

  • 용량

    40 mg/kg

  • 투여

    by gavage

참조

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/74/19_Supplement/1738.short
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26675289/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31461086/

고객 제품 검증

<p>E, Continuous ERK phosphorylation in FGFR inhibitor resistant cells under 24-hour treatment with 1 μmol/L BGJ398 assessed by immunoblotting. FGFR inhibitors: AZD4547, BGJ398, and JNJ-42756493</p>

, , Clin Cancer Res, 2017, 23(18):5527-5536

Sellecks Erdafitinib (JNJ-42756493) 인용됨 40 출판물

Single-cell analysis reveals transcriptomic features and therapeutic targets in primary pulmonary lymphoepithelioma-like carcinoma [ Commun Biol, 2025, 8(1):394] PubMed: 40057671
Using Cancer-Associated Fibroblasts as a Shear-Wave Elastography Imaging Biomarker to Predict Anti-PD-1 Efficacy of Triple-Negative Breast Cancer [ Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3525] PubMed: 40332007
FGFR inhibition augments anti-PD-1 efficacy in murine FGFR3-mutant bladder cancer by abrogating immunosuppression [ J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241] PubMed: 38226620
Chromatin Remodeling in Patient-Derived Colorectal Cancer Models [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(16):e2303379] PubMed: 38380561
Understanding and Overcoming Resistance to Selective FGFR inhibitors Across FGFR2-Driven Malignancies [ Clin Cancer Res, 2024, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1834] PubMed: 39226398
FGF receptor kinase inhibitors exhibit broad antiviral activity by targeting Src family kinases [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):471] PubMed: 39621133
Targeting metabolic reprogramming to overcome drug resistance in advanced bladder cancer: insights from gemcitabine- and cisplatin-resistant models [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13684] PubMed: 38874588
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011] PubMed: 37377403
"Proteotranscriptomic analysis of advanced colorectal cancer patient derived organoids for drug sensitivity prediction" [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):8] PubMed: 36604765

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