Erlotinib (CP-358774)

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기술 자료

화학식

C22H23N3O4
분자량 393.44 CAS 번호 183321-74-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (254.16 mM)
Ethanol 11 mg/mL (27.95 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 30%PEG300 5%Tween80 60%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 3.000mg/ml (7.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.550mg/ml (1.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Erlotinib은 EGFR 억제제로, IC50은 2 nM이며, 인간 c-Src 또는 v-Abl보다 EGFR에 대해 >1000배 더 민감합니다. Erlotinib은 Autophagy를 유도합니다.
표적
EGFR
(Cell-free assay)
2 nM
시험관 내(In vitro)

Erlotinib HCl은 HNS 인간 두경부암 세포(IC50 20nM), DiFi 인간 결장암 세포 및 MDA MB-468 인간 유방암 세포를 포함한 온전한 세포에서 EGFR 활성화를 강력하게 억제합니다. 이 화합물(1 μM)은 DiFi 인간 결장암 세포에서 세포사멸을 유도합니다. 이 화합물은 A549, H322, H3255, H358 H661, H1650, H1975, H1299, H596을 포함한 여러 NSCLC 세포주의 성장을 IC50 범위 29 nM에서 >20 μM으로 억제합니다. 이 화학물질(2 μM)은 AsPC-1 및 BxPC-3 췌장 세포의 성장을 유의하게 억제합니다. 이 화합물과 젬시타빈의 병용 효과는 KRAS 돌연변이 췌장암 세포에서 상가적으로 간주됩니다. 이 화학물질 10 마이크로몰은 Y845 (Src 의존적 인산화) 및 Y1068 (자가 인산화) 부위에서 EGFR 인산화를 억제합니다. 이 화합물과의 병용은 라파마이신 자극 Akt 활성을 하향 조절하고 세포 성장 억제에 시너지 효과를 낼 수 있습니다.

생체 내(In Vivo)

100 mg/kg 용량에서 Erlotinib HCl은 무흉선 마우스에서 이종이식으로 성장하는 인간 HN5 종양과 처리된 마우스의 간 EGFR에서 EGF 유도 EGFR 자가인산화를 완전히 방지합니다. 이 화합물 (100 mg/Kg)은 H460a 및 A549 종양 모델을 71% 및 93%의 억제율로 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 키나아제 분석

    96웰 플레이트는 37°C에서 밤새도록 100 μL/웰의 0.25 mg/mL PGT를 PBS에 넣고 코팅합니다. 과도한 PGT는 흡인으로 제거하고, 플레이트는 세척 완충액(0.1% Tween 20 in PBS)으로 3회 세척합니다. 키나아제 반응은 50 mM HEPES (pH 7.3) 50 μL에서 수행되며, 125 mM 염화나트륨, 24 mM 염화마그네슘, 0.1 mM 오르토바나듐산나트륨, 20 μM ATP, 1.6 μg/mL EGF, 및 A431 세포막에서 친화도 정제된 15 ng의 EGFR을 포함합니다. Erlotinib HCl은 DMSO에 첨가되어 최종 DMSO 농도 2.5%가 되도록 합니다. 인산화는 ATP 첨가로 시작하여 실온에서 8분 동안 지속적으로 흔들면서 진행됩니다. 키나아제 반응은 반응 혼합물을 흡인하여 중단하고 세척 완충액으로 4회 세척합니다. 인산화된 PGT는 50 μL/웰 HRP-접합 PY54 항인산화티로신 항체와 25분 동안 배양하여 측정하며, 차단 완충액(3% BSA 및 0.05% Tween 20 in PBS)에 0.2 μg/mL로 희석됩니다. 항체는 흡인으로 제거하고, 플레이트는 세척 완충액으로 4회 세척합니다. 비색 신호는 TMB Microwell Peroxidase Substrate 50 μL/웰을 첨가하여 개발하고, 0.09 M 황산 50 μL/웰을 첨가하여 중단합니다. 인산화티로신은 450 nm에서의 흡광도 측정으로 추정됩니다. 대조군의 신호는 일반적으로 0.6-1.2 흡광도 단위이며, AlP, EGFR 또는 PGT가 없는 웰에서는 배경이 거의 없으며, 10분 동안의 배양 시간에 비례합니다.
세포 분석:

[2]
  • 세포주

    A549, H322, H3255, H358 H661, H1650, H1975, H1299, H596 cells

  • 농도

    30 nM-20 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    Exponentially growing cells are seeded in 96-well plastic plates and exposed to serial dilutions of erlotinib, pemetrexed, or the combination at a constant concentration ratio of 4:1 in triplicates for 72 h. Cell viability is assayed by cell count and the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay. Growth inhibition is expressed as the percentage of surviving cells in drug-treated versus PBS-treated control cells (which is considered as 100% viability). The IC50 value is the concentration resulting in 50% cell growth inhibition by a 72-h exposure to this compound compared with untreated control cells and is calculated by the CalcuSyn software.
동물 연구:

[6]
  • 동물 모델

    Male 5-week-old BALB-nu/nu mice with HPAC cells

  • 용량

    50 mg/kg

  • 투여

    Oral administration

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9354447/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17545550
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=18566242
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17121914/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15166626/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17121914/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22378048/

고객 제품 검증

<p>Effects of combined treatment with erlotinib and NPS-1034 in HCC827/ER cells with AXL activation. Lysates were immunoprecipitated with an anti-AXL antibody and immunoblotted with antibodies for phosphotyrosine (p-Tyr) and AXL. HCC827/ER cells were treated with erlotinib. E, erlotinib; N, NPS-1034. **, P < 0.001 for the combination of erlotinib plus NPS-1034 versus either the control or drug alone.</p>

데이터 출처 [ Cancer Res , 2014 , 4(1):253-62 ]

<p>Erlotinib and picropodophyllin (PPP) act together to reduce cell proliferation. MET1 cells were cultured for 48 hours in increasing concentrations of erlotinib (A) or PPP (B) as indicated. Cell growth was then assessed using methyl thiazolyl-tetrazolium (MTT) assays. A dose-dependent decrease in the number of viable cells is seen with rising inhibitor concentrations (n = 3 at all time points). MET1 cells (C), MET4 cells (D), SCC12 cells (E), and SCC13 cells (F) were cultured for 48 hours in varying concentrations of erlotinib and PPP as indicated. Cell growth was then assayed with MTT assays. Both erlotinib and PPP demonstrated dose-dependent inhibition of cell growth, and at intermediate concentrations there seemed to be synergistic prevention of cell growth by both inhibitors. Higher concentrations of all inhibitors were also tested but are not shown as they exceeded the maximal responses of the cells to the inhibitors.</p>

데이터 출처 [ Head Neck , 2013 , 35, 86-93 ]

데이터 출처 [ Tuberc Respir Dis , 2013 , 75(1), 9-17 ]

<p>Erlotinib IC50 in HCC827 cell lines measured 48h after treatment with vehicle (control) or with erlotinib. Erlotinib IC50 is shown in parentheses. Data are representative of 3 independent experiments. Effects of treatment for 48h with a vehicle or the indicated doses of MP-470 in parental or ER1 and ER2 cell lines in the absence and presence of erlotinib on the indicated biomarkers.</p>

데이터 출처 [ Nat Genet , 2012 , 44(8):852-60 ]

Sellecks Erlotinib (CP-358774) 인용됨 650 출판물

Non-canonical dihydrolipoyl transacetylase promotes chemotherapy resistance via mitochondrial tetrahydrofolate signaling [ Nat Commun, 2025, 16(1):8932] PubMed: 41062483
EGFR TKIs suppress MUC1 glycosylation through the PI3K/AKT/SP1/C1GALT1 pathway to enhance TnMUC1 CAR-T efficacy in EGFR-mutant NSCLC [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00272-1] PubMed: 40562040
Multi-layer stratified oncology platform utilizing transcriptomics, prostate cancer organoids, and modeling of drug response [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290] PubMed: 41094672
AP1-mediated reprogramming of EGFR expression triggers resistance to BLU-667 and LOXO-292 in RET-rearranged tumors [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):154] PubMed: 40405293
Targeting CDK12/13 Drives Mitotic Arrest to Overcome Resistance to KRASG12C Inhibitors [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0450] PubMed: 41165466
Anti-galectin-9 therapy synergizes with EGFR inhibition to reprogram the tumor microenvironment and overcome immune evasion [ J Immunother Cancer, 2025, 13(7)e010926] PubMed: 40664443
Oncogenic RARγ isoforms promote head and neck cancer proliferation through vinexin-β-mediated cell cycle acceleration and autocrine activation of EGFR signal [ Int J Biol Sci, 2025, 21(1):1-16] PubMed: 39744424
The AURKA inhibitor alters the immune microenvironment and enhances targeting B7-H3 immunotherapy in glioblastoma [ JCI Insight, 2025, e173700] PubMed: 39928563
Rare mutations at EGFR L747 position: molecular characteristics and superior response to afatinib in NSCLC patients [ ESMO Open, 2025, 10(9):105558] PubMed: 40834500
Targeting both wild-type EGFR and its drug-resistant mutants with erlotinib-aptamer conjugates [ Eur J Med Chem, 2025, 296:117871] PubMed: 40554308

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