Ertugliflozin

카탈로그 번호S5413 배치:S541301

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기술 자료

화학식

C₂₂H₂₅ClO₇

분자량

436.88

CAS 번호

1210344-57-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

87 mg/mL (199.13 mM)

Ethanol

87 mg/mL (199.13 mM)

Water

10.8 mg/mL (24.72 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.350mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.725mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729)은 h-SGLT2에 대해 0.877 nM, h-SGLT1에 대해 1000배 더 높은 IC50 값을 가진 강력하고 선택적인 나트륨 의존성 포도당 공동수송체 2 억제제입니다.

표적

hSGLT2
(Cell-free assay)

0.877 nM

시험관 내(In vitro)

Ertugliflozin(주장됨)은 시험관 내에서 인간 SGLT2에 대한 SGLT1에 대한 선택성이 2000배 증가합니다(IC50: SGLT2 = 0.877 nM 대 SGLT1 = 1960 nM).

생체 내(In Vivo)

Ertugliflozin은 경구 투여 후 전임상 종에서 빠르게 흡수되며, 낮은 청소율(전임상 종에서 소변으로 배설됨)과 중간 정도의 정상 상태 분포 용적을 특징으로 합니다. 이 화합물의 약동학적 상호작용 가능성은 낮습니다. 인간에게 잘 흡수되며 주로 글루쿠론산화 과정을 통해 제거됩니다. 이 화학 물질은 메트포르민으로 혈당 조절이 suboptimal한 제2형 당뇨병 환자의 혈당 조절, 체중 및 혈압을 개선했으며, 내약성이 좋습니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4635049/

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배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.