Esaxerenone (CS-3150)

카탈로그 번호E0704 배치:E070401

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기술 자료

화학식

C₂₂H₂₁F₃N₂O₄S

분자량

466.48

CAS 번호

1632006-28-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

93 mg/mL (199.36 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

선택적 비스테로이드성 Mineralocorticoid Receptor (MR) 길항제인 Esaxerenone (CS-3150)은 Mineralocorticoid Receptor에 결합하여 (3)H-알도스테론이 Mineralocorticoid Receptor에 결합하는 것을 IC50 값 9.4 nM로 억제합니다. 이 화합물은 또한 알부민뇨가 정상 수준으로 돌아올 가능성을 높이고 알부민뇨가 더 높은 수준으로 진행되는 것을 줄이는 특성을 가지고 있습니다.

표적

Mineralocorticoid Receptor
(in the radioligand-binding assay)

9.4 nM

시험관 내(In vitro)

Esaxerenone은 알도스테론 유도성 인간 Mineralocorticoid Receptor의 전사 활성화를 억제하는 선택적 비스테로이드성 Mineralocorticoid Receptor 길항제로, Mineralocorticoid Receptor에 대한 작용제 효과가 없으며, 5 μM의 고농도에서도 글루코코르티코이드 수용체, 안드로겐 수용체 및 프로게스테론 수용체에 대한 길항제 또는 작용제 효과가 없습니다.

생체 내(In Vivo)

부신절제술을 시행한 쥐에게 Esaxerenone (CS-3150)을 단회 경구 투여했을 때, 생체 내 Mineralocorticoid Receptor 활성화 지표인 소변 Na(+)/K(+) 비율의 알도스테론 유도성 감소를 억제했으며, 이러한 억제 효과는 스피로노락톤 및 에플레레논보다 더 강력하고 오래 지속되었습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 293 A cells 농도 1 nM 배양 시간 24 h 방법 For the transient transfection experiments, 293 A cells are inoculated on 100 mm dishes (4.5×10⁶ cells/dish) and cultured for 24 h in DMEM with 10% heat-inactivated FBS in 5% CO2 at 37 ℃. Then, the cells are co-transfected with each of expression plasmid and 3×GRE-Luc2P by lipofection using Lipofectamine 2000. After transfection, the cells are harvested and transferred into 96-well plates (1.0×10⁴ cells/well) containing a DMEM with 10% heat-inactivated charcoal-stripped FBS followed by incubation for 24 h. Serial dilutions of this compound with or without 1 nM of the corresponding ligands for each receptor are added and further incubated for approximately 24 h. The luciferase activity of each well is measured in a multimode assay system.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 bilateral adrenalectomized rat 용량 0.3, 1 and 3 mg/kg 투여 o.g.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
293 A cells
농도
1 nM
배양 시간
24 h
방법
For the transient transfection experiments, 293 A cells are inoculated on 100 mm dishes (4.5×10⁶ cells/dish) and cultured for 24 h in DMEM with 10% heat-inactivated FBS in 5% CO2 at 37 ℃. Then, the cells are co-transfected with each of expression plasmid and 3×GRE-Luc2P by lipofection using Lipofectamine 2000. After transfection, the cells are harvested and transferred into 96-well plates (1.0×10⁴ cells/well) containing a DMEM with 10% heat-inactivated charcoal-stripped FBS followed by incubation for 24 h. Serial dilutions of this compound with or without 1 nM of the corresponding ligands for each receptor are added and further incubated for approximately 24 h. The luciferase activity of each well is measured in a multimode assay system.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
bilateral adrenalectomized rat
용량
0.3, 1 and 3 mg/kg
투여
o.g.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26073023/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33239409/

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