Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Esculetin(치코리게닌, 에스쿨레틴)은 다양한 천연 식물 제품에서 발견되는 쿠마린 유도체로, 항부종, 항염증 및 항종양 효과를 포함한 다양한 생물학적 및 약학적 특성을 가지고 있습니다. 이는 Lipoxygenase(LOs)를 억제합니다.
표적
lipoxygenase
시험관 내(In vitro)
Esculetin은 G1기 세포 주기 정지를 유도하여 세포 증식을 감소시키는데, 이는 p27KIP 활성화를 통해 사이클린 D1/CDK4 및 사이클린 E/CDK2 복합체의 하향 조절과 관련이 있습니다. 이 화합물은 농도 및 시간 의존적으로 HCC 세포의 증식을 유의하게 억제하며, IC50 값은 2.24 mM입니다. 이는 SMMC-7721 세포에서 S기 세포 주기를 차단하고 카스파제-3 및 카스파제-9 활성을 유의하게 증가시키면서 세포 사멸을 유도하지만, 카스파제-8 활성에는 영향을 미치지 않습니다. 이러한 화학적 처리는 시험관 내 및 생체 내에서 미토콘드리아 막 전위의 붕괴를 초래하며, 이는 전사 및 번역 수준 모두에서 Bax 발현 증가 및 Bcl-2 발현 감소를 동반합니다. 이는 간세포암종에서 시험관 내 및 생체 내 항증식 활동을 발휘하며, 그 메커니즘은 미토콘드리아 매개, 카스파제 의존성 세포 사멸 경로의 시작을 포함합니다.
생체 내(In Vivo)
Esculetin은 Hepa1-6 세포를 가진 쥐에서 종양 성장을 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물의 용량 증가에 따라 종양 무게는 20.33%, 40.37%, 55.42% 감소합니다. 특히, 이 동물 연구에서 명백한 독성은 없었습니다. 트라이나이트로벤젠설폰산에 의해 유도된 염증성 장 질환의 쥐 실험 모델에서, 이 화합물은 5 mg/kg 용량에서 장내 항염증 활성을 나타냅니다.
Tests are performed in 96-well plates. For mature adipocytes, cells are seeded (5000 cells/well), grown to confluency, induced to differentiate, and grown to maturation. For preadipocytes, a seeding density of 2500 cells/well is used, and cells are cultured overnight before treatment. Cells are incubated with either DMSO or increasing concentrations of this compound for 6, 12, 24, or 48 hours. For the post-confluent preadipocytes, a seeding density of 2500 cells/well is used, and cells are grown to confluency before treatment. This chemical in 0.01% DMSO carrier is added with the induction medium for Days 0 to 2, 2 to 4, and 4 to 6 of adipogenesis. Medium is changed every 2 days. Before assay for cell viability, cells are washed with DMEM/10% FBS three times, and 100 μL of DMEM/10% FBS medium is added to each well before treatment with 20 μL MTS assay solution per well. Cells are incubated for 1 hour at 37 °C; then 25 μL of 10% sodium dodecyl sulfate is added to each well. The absorbance is measured at 490 nm in a plate reader to determine the formazan concentration, which is proportional to the number of live cells.
Esculetin inhibits endometrial cancer proliferation and promotes apoptosis via hnRNPA1 to downregulate BCLXL and XIAP
[ Cancer Lett, 2021, S0304-3835(21)00436-5]
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