ESI-09

카탈로그 번호S7499 배치:S749902

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기술 자료

화학식

C16H15ClN4O2
분자량 330.77 CAS 번호 263707-16-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 66 mg/mL (199.53 mM)
Ethanol 17 mg/mL (51.39 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 ESI-09는 EPAC1과 EPAC2에 대해 각각 3.2 μM 및 1.4 μM의 IC50을 가지며, PKA에 비해 100배 이상 높은 선택성을 보이는 특정 cAMP에 의해 직접 활성화되는 교환 단백질 (EPAC) 억제제입니다.
표적
EPAC2
(Cell-free assay)		 EPAC1
(Cell-free assay)
1.4 μM 3.2 μM
시험관 내(In vitro) ESI-09는 새로운 비환형 뉴클레오타이드 EPAC 길항제로, 췌장 β 세포에서 세포 내 EPAC 매개 Rap1 활성화 및 Akt 인산화뿐만 아니라 EPAC 매개 인슐린 분비를 특이적으로 차단할 수 있습니다. 반면에, 이 화합물은 AsPC1 세포에서 표피 성장 인자(EGF) 유도 Akt 인산화를 억제하지 못합니다. 췌장암 세포에서 이 길항제는 007-AM 유도 세포 부착을 용량 의존적으로 감소시켜 세포 이동 및 침윤을 억제합니다. 이 화학물질은 인간 제대 정맥 내피 세포에서 세포 내 및 총 세균 수를 유의하게 감소시킵니다. 이는 CPT-cAMP에 의해 유도된 슈반 세포(SC) 분화 및 미엘린 형성을 효과적으로 길항합니다. SC-신경원 배양에서 이 화합물은 신경원 또는 SC 자체의 건강을 손상시키지 않고 O1 양성 및 MBP 양성 SC의 수를 극적으로 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo) ESI-09 (10 mg/kg/d, i.p.)는 EPAC1의 약리학적 억제를 통해 WT C57BL/6 마우스를 치명적인 SFG 리케차증으로부터 보호합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    Epac1+/+ mice

  • 용량

    10 mg/kg/d

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23066090/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24218580/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24349260/

고객 제품 검증

<p>PKA but not Epac blockade reversed the JWH133-mediated effects on the microglial phenotypic conversion. PKA (H89) or Epac (ESI-09) specific inhibitors were treated with JWH133. qPCR was used to investigate mRNA expression of the M1 markers CD86 (A) and CD68 (B), as well as the M2 markers Ym1 (D) and CD206 (E). Western blot analysis was conducted, and the relative CD68 (C) and CD206 (F) densities were evaluated for further determinations. The data are expressed as means ± SD. **P < 0.01, ***P < 0.001 vs. Throm; #P < 0.05, ##P < 0.01 vs. Throm + JWH; n = 3 per group.<br /> </p>

, , Brain Behav Immun, 2016, 58:118-129.

Inhibition of Epac1 abrogated the up-regulated phosphorylation of Akt in curcumin-pretreated BMSCs during H/R injury. BMSCs were pretreated with 10 μM ESI-09 for 30 min followed by 2 h of 10 μM curcumin (CUR10) treatment, and then exposed to H/R (20/1 h) injury. (A–C) Immunoblotting analysis on the protein level changes of p-Akt and Akt (A), p-Erk1/2 and Erk1/2 (B), as well as p-p38 and p38 (C) in BMSCs following the indicated treatments. Bar graphs on the down column showing the differences after each data point of the phosphorylated form was normalized against its corresponding total protein level with the value in control was adjusted to 100%. β-actin served as loading control. Error bars represented mean ± SEM (n = 3–4). #P <  0.05, ##P <  0.01 versus control; *P <  0.05, **P <  0.01 versus H/R group; $P <  0.05 versus curcumin + H/R treatment group.

데이터 출처 [ , , Biomed Pharmacother, 2019, 109:1268-1275 ]

Permeability of endothelial monolayers stimulated with the EPAC-1 inhibitor ESI-09 (10 µM) is increased under normoxic conditions. e miR-7 mimics increase endothelial monolayer permeability under normoxic conditions without affecting

데이터 출처 [ , , Acta Diabetol, 2017, 54(6):581-591 ]

The effect of Epac inhibitor ESI-09 (1 and 10 μM) in LPS-stimulated MLE-12.

데이터 출처 [ , , Inflammation, 2018, 41(3):1093-1103 ]

Sellecks ESI-09 인용됨 14 출판물

Ginsenoside Ro prevents endothelial injury via promoting Epac1/AMPK- mediated mitochondria protection in early diabetic retinopathy [ Pharmacol Res, 2025, 211:107562] PubMed: 39732351
Inhibition of exchange proteins directly activated by cAMP as a strategy for broad-spectrum antiviral development [ J Biol Chem, 2023, 299(6):104749] PubMed: 37100284
PNX14 but not PNX20 as a novel regulator of preadipocyte differentiation via activating Epac-ERK signaling pathway in Gallus gallus [ Gen Comp Endocrinol, 2023, 335:114232] PubMed: 36774983
Vitexin Mitigates Myocardial Ischemia/Reperfusion Injury in Rats by Regulating Mitochondrial Dysfunction via Epac1-Rap1 Signaling [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:9921982] PubMed: 34257823
Terbutaline attenuates LPS-induced injury of pulmonary microvascular endothelial cells by cAMP/Epac signaling [ Drug Dev Res, 2021, 10.1002/ddr.21901] PubMed: 34846077
Knockdown of GPSM1 Inhibits the Proliferation and Promotes the Apoptosis of B-Cell Acute Lymphoblastic Leukemia Cells by Suppressing the ADCY6-RAPGEF3-JNK Signaling Pathway [ Pathol Oncol Res, 2021, 27:643376] PubMed: 34257610
Exchange protein directly activated by cAMP (Epac) 1 plays an essential role in stress-induced exercise capacity by regulating PGC-1α and fatty acid metabolism in skeletal muscle. [ Pflugers Arch, 2020, 472(2):195-216] PubMed: 31955265
Curcumin pretreatment protects against hypoxia/reoxgenation injury via improvement of mitochondrial function, destabilization of HIF-1α and activation of Epac1-Akt pathway in rat bone marrow mesenchymal stem cells [Wang X, et al. Biomed Pharmacother, 2019, 109:1268-1275] PubMed: 30551377
Protective Effect of Quercetin in LPS-Induced Murine Acute Lung Injury Mediated by cAMP-Epac Pathway [Wang XF, et al. Inflammation, 2018, 41(3):1093-1103] PubMed: 29569077
Activation of Epac alleviates inflammation and vascular leakage in LPS-induced acute murine lung injury [Wang X, et al. Biomed Pharmacother, 2017, 96:1127-1136] PubMed: 29174852

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