Esmolol

카탈로그 번호S5778 배치:S577801

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기술 자료

화학식

C₁₆H₂₅NO₄

분자량

295.37

CAS 번호

81147-92-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

59 mg/mL (199.74 mM)

Water

59 mg/mL (199.74 mM)

Ethanol

59 mg/mL (199.74 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Esmolol은 작용 발현이 빠르고 작용 지속 시간이 매우 짧으며 치료 용량에서 유의미한 내재성 교감신경 흥분 작용 또는 막 안정화 활성이 없는 심장 선택적 베타1 수용체 차단제입니다.

표적

Human β1-Receptor	Human β2-Receptor
194 nM(Ki)	5.8 μM(Ki)

시험관 내(In vitro)

Esmolol은 약물 샤페론으로 작용합니다: 세포를 에스몰롤에 장기간 노출시키면 β1-Adrenergic Receptor의 표면 수준이 증가했습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 HEK293 cells expressing human β1- and β2-adrenergic receptors 농도 1 μM 배양 시간 40 min 방법 Cells are seeded into 6-cm dishes in DMEM containing 10% FCS, allowed to adhere for 8 hours, and then rendered quiescent by serum starvation for 16 hours. Cells are subsequently stimulated by addition of medium containing or lacking 1 μM esmolol, 1 μM landiolol, or 1 μM isoproterenol (as a positive control). Cells are maintained at 37°C for up to 40 minutes, the incubation is terminated by rapid rinsing with ice-cold PBS. Thereafter, the dish is immediately immersed in liquid nitrogen. After rapid thawing, cells were disrupted by addition of 80 μl of lysis buffer, 1% Nonidet P-40, 0.1% SDS, 250 IU/ml aprotinin, and 40 μg/ml leupeptin. The cellular debris was removed by centrifugation at 10,000g for 10 minutes, and the total protein content was measured photometrically using bicinchoninic acid.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
HEK293 cells expressing human β1- and β2-adrenergic receptors
농도
1 μM
배양 시간
40 min
방법
Cells are seeded into 6-cm dishes in DMEM containing 10% FCS, allowed to adhere for 8 hours, and then rendered quiescent by serum starvation for 16 hours. Cells are subsequently stimulated by addition of medium containing or lacking 1 μM esmolol, 1 μM landiolol, or 1 μM isoproterenol (as a positive control). Cells are maintained at 37°C for up to 40 minutes, the incubation is terminated by rapid rinsing with ice-cold PBS. Thereafter, the dish is immediately immersed in liquid nitrogen. After rapid thawing, cells were disrupted by addition of 80 μl of lysis buffer, 1% Nonidet P-40, 0.1% SDS, 250 IU/ml aprotinin, and 40 μg/ml leupeptin. The cellular debris was removed by centrifugation at 10,000g for 10 minutes, and the total protein content was measured photometrically using bicinchoninic acid.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27451411/

Sellecks Esmolol 인용됨 1 출판물

Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ]	PubMed: None

Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ]

PubMed: None

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