Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
5.000mg/ml
(14.51mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
5.000mg/ml
(14.51mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Bempedoic acid (ETC-1002)는 경구 투여 가능한 1일 1회 LDL-C 저하 소분자로서, 상승된 LDL-C 수치를 낮추고 기존 LDL-C 저하 치료법과 관련된 부작용을 피하도록 고안되었습니다. 이 화합물은 간 AMP-activated protein kinase (AMPK)의 활성제이며 간 ATP-citrate lyase에 대해 강력한 억제 활성을 가지고 있습니다 (IC50=29 uM).
표적
AMPK
시험관 내(In vitro)
Bempedoic acid (ETC-1002)는 저밀도 지단백 콜레스테롤(LDL-C) 저하를 위한 새로운 연구 물질로, 디카르복실산 유도체이며, 두 가지 간 효소인 아데노신 삼인산-시트르산 분해효소(ACL)와 아데노신 모노인산-activated protein kinase (AMPK)를 표적으로 하는 새로운 작용 메커니즘을 가지고 있어 스테롤 및 지방산 합성을 억제하고 미토콘드리아 장쇄 지방산 산화를 촉진합니다. 이 물질은 AMP-activated protein kinase (AMPK) 인산화 수준을 증가시키고, MAP 키나아제 활동을 감소시키며, 전염증성 사이토카인 및 케모카인 생성을 줄입니다. 이러한 염증의 가용성 매개체에 대한 효과는 LKB1 siRNA에 의해 유의하게 약화될 수 있으며, 이는 이 화합물이 AMPK를 활성화하고 LKB1 의존적 메커니즘을 통해 항염증 효과를 발휘함을 나타냅니다.
생체 내(In Vivo)
생체 내에서 Bempedoic acid (ETC-1002)는 티오글리콜레이트 유도 백혈구의 쥐 복강 내 유입을 억제합니다. 유사하게, 식이 유도 비만 쥐 모델에서 지방 AMPK 활성을 회복시키고, JNK 인산화를 감소시키며, 대식세포 특이적 마커 4F/80의 발현을 줄입니다. 이 화합물은 비활성 프로드러그이며, 생체 내에서 내인성 간 ACS 활성에 의해 활성 ACL 억제제(ECT-1002-CoA)로 전환됩니다.
Primary rat hepatocytes and differentiated human monocyte-derived macrophages
농도
30 μM or 100 μM
배양 시간
12 h
방법
Primary rat hepatocytes and differentiated human MDMs are treated with indicated concentrations of Bempedoic acid (ETC-1002) for 12 h. Working solutions of this compound are prepared in serum-free RPMI 1640 containing 12 mM HEPES, 10,000 U/ml penicillin, and 100 μg/ml streptomycin.
MK8722, an AMPK activator, inhibiting carcinoma proliferation, invasion and migration in human pancreatic cancer cells
[ Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325]
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