Etoposide

카탈로그 번호S1225 배치:S122510

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기술 자료

화학식

C29H32O13
분자량 588.56 CAS 번호 33419-42-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (169.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 8.000mg/ml (13.59mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG 300 5%Tween80 50% ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 8.000mg/ml (13.59mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Etoposide는 포도필로톡신의 반합성 유도체로, topoisomerase II 억제 활성을 통해 DNA 합성을 억제하며, 이는 DNA의 이중 가닥 및 단일 가닥 절단을 촉진하고 Topoisomerase II 결합을 통해 복구를 가역적으로 억제합니다. Etoposide는 autophagy, mitophagy 및 apoptosis를 유도합니다.
표적
Topo II
(Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)

Etoposide는 topoisomerase II 및 DNA와 복합체를 형성하여 DNA 합성을 억제하며, 이는 이중 가닥 DNA의 파손을 유도하고 Topoisomerase II 결합에 의한 복구를 방지합니다. DNA에 축적된 파손은 세포 분열의 유사분열 단계로의 진입을 방지하고 세포 사멸을 유도합니다. 이 화합물은 주로 세포 주기의 G2 및 S 단계에서 작용합니다. 5일 동안 0.25 μg/mL의 IC50으로 생쥐 혈관 육종 세포주(ISOS-1)의 성장을 억제합니다. 정상 생쥐 미세 혈관 내피 세포(mECs)의 세포 성장은 10 μg/mL의 IC50으로 이 화학 물질에 덜 민감합니다. 이 약물은 6시간 동안 처리 시 인간 백혈병 림프모세포주 CCRF-CEM의 사배체 변이체의 콜로니를 0.6 μM의 IC50으로 억제합니다. 2시간 동안 처리 시 인간 췌장암 세포주 Y1, Y3, Y5, Y19, YM. YS 및 YT의 성장을 각각 300 μg/mL, 300 μg/mL, 300 μg/mL, 91 μg/mL, 0.68 μg/mL, 300 μg/mL, 300 μg/mL 및 260 μg/mL의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 1시간 동안 노출 시 인간 신경교종 세포주 CL5, G142, G152, G111 및 G5의 성장을 12일 동안 각각 8, 9, 9.8, 10 및 15.8 μg/mL의 IC50으로 억제합니다. 동일한 조건에서 CL5, G152, G142 및 G111 세포주에서 26, 27, 32 및 33 μg/mL에서 IC90 값이 달성됩니다. 이 화합물의 topoisomerase II 억제는 각 세포에 대해 균일합니다. 이 약물 1, 2, 4, 8 및 16 μg에 대한 평균 억제율은 각각 15%, 21.8%, 31.8%, 41.5% 및 49.5%입니다.

생체 내(In Vivo)

Etoposide를 단일 제제로 투여했을 때, 이종이식된 간모세포종 NMHB1 및 NMHB 2, 인간 신경모세포종 이종이식, 및 인간 위장암 이종이식과 같은 많은 이종이식 성장에서 효과가 없는 것으로 나타났습니다. 반면, 이 화합물을 10 mg/kg i.p. 용량으로 투여했을 때 생쥐 혈관 육종 세포 ISOS-1 종양을 대조군의 36%에서 억제했습니다. 이 화학 물질은 루이스 폐암에서 종양 면역을 유도합니다. 이 약물을 50 mg/kg i.p. 단일 투여했을 때, 루이스 폐암 세포(3LL)를 주입한 C57B1/6 생쥐의 60%가 60일 이상 생존했습니다. 이 생존 생쥐 중 약 40%는 3LL에 대한 후속 도전을 거부했지만, 대조군 생쥐는 30일 이상 생존하지 못했습니다. 이 화합물의 90% 치사 농도에서 시험관 내에서 생존한 3LL 세포는 수용 생쥐의 75%를 죽였지만, 60%의 생존 생쥐는 3LL에 대한 도전을 거부했습니다. 종양을 거부한 생쥐에서 수확한 비장 세포는 3LL를 주입한 순진한 생쥐를 보호했습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[5]
  • Topoisomerase II 활성 분석

    핵 추출물을 준비하고 핵을 분리합니다. Topoisomerase II의 활성은 얻어진 탈카테네이션(decatenation) 비율로부터 계산됩니다. 삼중수소 표지된 키노플라스트 DNA (KDNA 0.22 μg)가 기질로 사용됩니다. Etoposide와 Topoisomerase II는 37 ℃에서 30분 동안 배양되며, 1% 소듐 도데실 설페이트 (SDS)와 프로테이나제 K (100 μg/mL)로 반응을 중단시킵니다. 이 화합물에 의한 탈카테네이션 및 Topoisomerase II 억제 비율이 얻어집니다.
세포 분석:

[5]
  • 세포주

    Human glioma cell lines CL5

  • 농도

    80 μg/mL

  • 배양 시간

    1 hour

  • 방법

    After the Etoposide treatment, cells are removed from the dish with phosphate-buffered saline (PBS) containing 0.03% trypsin and 0.27 mM ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) and are diluted into culture dishes in appropriate numbers to yield between 20 and 200 colonies. After 12 days, cultures are fixed with methanol-acetic acid, stained with crystal violet, and scored for colonies containing more than 50 cells. The standard errors are typically less than 15% of the mean value unless otherwise stated.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Murine angiosarcoma xenografts ISOS-1

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    i.p. every day for 5 days from day 7

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2848132/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11064248/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6572554/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11710634/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9443620/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9840541/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1905121/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8255079/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11710634/

고객 제품 검증

Cellular biomarker responses in HT29 cells exposed to various cytotoxic chemotherapeutic agents in combination with the Chk1 inhibitor V158411. HT29 cells were exposed to the combination GI80 of gemcitabine (0.2 uM), camptothecin (0.44 uM), cisplatin (68 uM), oxaliplatin (131 uM), doxorubicin (1.2 uM) or etoposide (59 uM) for 18 hours followed by DMSO (-) or 400 nM V158411 (+) for a further 24 hours. Protein expression was characterized by immunoblotting.

데이터 출처 [ BMC Cancer , 2014 , 14, 483 ]

ABT-199 synergizes strongly with lymphoma chemotherapy agents that affect MCL1 levels. Viability and CI vs Fa after 24-h exposure to etoposide alone or in combination with ABT-199 in Riva, U2932 and VavP-Bcl2/c-MYC murine tumor cells. Viability shown at 500 nM.

데이터 출처 [ , , Leukemia, 2015, 29: 1702–1712 ]

a Immunofluorescence of HA–cGAS in transfected HCA2-TERT cells exposed to etoposide (100 μg/ml) for 4 h. b, Immunoblot of endogenous cGAS in the cytoplasmic and nuclear fractions of HCA2-TERT cells treated with etoposide for the indicated times

데이터 출처 [ , , Nature, 2018, 563(7729):131-136 ]

j, Immunoblot of cell lysates of PC-9 cells that stably express HA–cGAS, transfected with either shCtrl or shBLK after etoposide (100 μg ml−1) treatment for 4 h.

데이터 출처 [ , , Nature, 2018, 563(7729):131-136 ]

Sellecks Etoposide 인용됨 372 출판물

Multigenerational cell tracking of DNA replication and heritable DNA damage [ Nature, 2025, 642(8068):785-795] PubMed: 40399682
Functional assessment of all ATM SNVs using prime editing and deep learning [ Cell, 2025, 188(18):5081-5099.e27] PubMed: 40580951
Requirement for Cyclin D1 Underlies Cell Autonomous HIF2-Dependence in Kidney Cancer [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1378] PubMed: 40178040
The formation of the 'footprint of death' as a mechanism for generating large substrate-bound extracellular vesicles that mark the site of cell death [ Nat Commun, 2025, 16(1):9160] PubMed: 41093830
HR eye & MMR eye: one-day assessment of DNA repair-defective tumors eligible for targeted therapy [ Nat Commun, 2025, 16(1):4239] PubMed: 40355434
Inherited deficiency of DIAPH1 identifies a DNA double strand break repair pathway regulated by γ-actin [ Nat Commun, 2025, 16(1):4491] PubMed: 40368919
Targeted citrullination enables p53 binding to non-canonical sites [ Mol Cell, 2025, 85(19):3588-3604.e11] PubMed: 41043392
Energy Deficiency-Induced ATG4B Nuclear Translocation Inhibits PRMT1-Mediated DNA Repair and Promotes Leukemia Progression [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(40):e09838] PubMed: 40788108
Construction of human pluripotent stem cell-derived testicular organoids and their use as humanized testis models for evaluating the effects of semaglutide [ Theranostics, 2025, 15(6):2597-2623] PubMed: 39990223
Targeting CDK12/13 Drives Mitotic Arrest to Overcome Resistance to KRASG12C Inhibitors [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0450] PubMed: 41165466

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