ETP-46464

카탈로그 번호S8050 배치:S805002

인쇄

기술 자료

화학식

C₃₀H₂₂N₄O₂

분자량

470.52

CAS 번호

1345675-02-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

14 mg/mL (29.75 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.700mg/ml (1.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.100mg/ml (0.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

ETP-46464는 ATR의 강력하고 선택적인 억제제로, IC50 값은 25 nM입니다.

표적

mTOR	ATR	DNA-PK	PI3Kα	ATM
0.6 nM	14 nM	36 nM	170 nM	545 nM

시험관 내(In vitro)

ETP-46464는 100 nM에서 ATR에 대해 거의 완전한 활성을 보입니다. 이 화합물은 PI3Kα, mTOR 및 DNA-PKcs의 활성을 각각 170, 0.6 및 36 nM의 IC50 값으로 억제합니다. 이는 정지된 복제 포크의 파손을 촉진할 수 있습니다. 이 화학 물질에 노출되면 복제 중인 세포에서 상당한 양의 DNA 손상이 발생합니다. 이 화합물 1 μM은 이온화 방사선 유발 G2/M 체크포인트를 폐지하고 세포에 미소핵 또는 완전히 파편화된 핵을 유발합니다. 이는 p53 결핍 세포에 특히 독성을 나타내며, 사이클린 E의 과발현과 같은 복제 스트레스 유발 조건에 의해 악화됩니다.

특징

선택적 ATR 억제제로, p53 결핍 암세포에 특히 독성을 나타냅니다. 이상적인 약리학적 특성 때문에 약리학적 프로브로 자주 사용됩니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21552262/

Sellecks ETP-46464 인용됨 9 출판물

Nuclear rupture in confined cell migration triggers nuclear actin polymerization to limit chromatin leakage [ EMBO J, 2025, 44(21):6112-6136]	PubMed: 40983686
Calpain-2 mediates SARS-CoV-2 entry via regulating ACE2 levels [ mBio, 2024, e0228723.]	PubMed: 38349185
A function for ataxia telangiectasia and Rad3-related (ATR-kinase in cytokinetic abscission. [ iScience, 2023, 25(7)]	PubMed: None
Increased replication origin firing links replication stress to whole chromosomal instability in human cancer [ Cell Rep, 2022, 41(11):111836]	PubMed: 36516748
A function for ataxia telangiectasia and Rad3-related (ATR) kinase in cytokinetic abscission [ iScience, 2022, 25(7):104536]	PubMed: 35754741
ATAD5 promotes replication restart by regulating RAD51 and PCNA in response to replication stress. [ Nat Commun, 2019, 10(1):5718]	PubMed: 31844045
Mild replication stress causes chromosome mis-segregation via premature centriole disengagement. [ Nat Commun, 2019, 10(1):3585]	PubMed: 31395887
Targeting the cell cycle in head and neck cancer by Chk1 inhibition: a novel concept of bimodal cell death. [ Oncogenesis, 2019, 8(7):38]	PubMed: 31209198
DNA Damage Signaling Instructs Polyploid Macrophage Fate in Granulomas [Herrtwich L Cell, 2016, 167(5):1264-1280]	PubMed: 28084216

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.