Etravirine

카탈로그 번호S3080 배치:S308003

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기술 자료

화학식

C20H15BrN6O
분자량 435.28 CAS 번호 269055-15-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 87 mg/mL (199.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Etravirine은 HIV 치료에 사용되는 비뉴클레오사이드 Reverse Transcriptase 억제제(NNRTI)입니다.
표적
Reverse transcriptase
시험관 내(In vitro) Etravirine(TMC125)은 야생형 HIV-1에 대해 1.4nM ~ 4.8nM의 EC50으로 높은 활성을 보이며, HIV-2에 대해서도 3.5μM의 EC50으로 일부 활성을 나타냅니다. TMC125는 또한 HIV-1 그룹 M 아형 및 순환 재조합 형태와 그룹 O 바이러스 시리즈를 억제합니다.
생체 내(In Vivo) Etravirine은 내성 발달에 대한 높은 유전적 장벽을 가지고 있습니다. NNRTI 및 프로테아제 억제제(PI)에 내성이 있는 바이러스에 감염된 환자를 포함하여 치료 경험이 있는 환자를 대상으로 한 2b상 임상 시험에서, TMC125는 현재 사용 가능한 NNRTI에 내성이 있는 HIV에 대해 활성을 보이며, 대조군과 유사한 내약성 프로파일을 가지고 있습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15115397/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15561844/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17617271/

고객 제품 검증

1D 19F NMR spectra of RT181tfmF and several RT181tfmF mutants in the absence (black) and presence of NVP (pink), EFV (green), ETR (blue) and RPV (orange). (A) Superposition of the 19F spectra of apo-RT181tfmF and the 19F spectra of RT181tfmF in the presence of each NNRTI, (B) Superposition of the 19F spectra of apo-RT181tfmF-V108I and the 19F spectra of RT181tfmF in the presence of each NNRTI, (C) Superposition of the 19F spectra of apo-RT181tfmF-K103N and the 19F spectra of RT181tfmF-K103N in the presence of each NNRTI, (D) Superposition of the 19F spectra of apo-RT181tfmF-E138K(p51) and the 19F spectra of RT181tfmF-E138K(p51) in the presence of each NNRTI. The 19F spectra in the presence of each NNRTI at 1:1 and 1:5 molar ratios are shown in light and dark colors, respectively. Chemical formulae for each inhibitor are depicted in the individual panels.

데이터 출처 [ , , Biochemistry, 2016, 55(28):3864-73 ]

Sellecks Etravirine 인용됨 8 출판물

Network controllability analysis reveals the antiviral potential of Etravirine against hepatitis E virus infection [ mSystems, 2025, 10(9):e0043825] PubMed: 40815463
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
Time-Course Transcriptome Analysis for Drug Repositioning in Fusobacterium nucleatum-Infected Human Gingival Fibroblasts. [ Front Cell Dev Biol, 2019, 7:204] PubMed: 31608279
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)] PubMed: 30760577
Antiretroviral potency of 4'-ethnyl-2'-fluoro-2'-deoxyadenosine, tenofovir alafenamide and second-generation NNRTIs across diverse HIV-1 subtypes. [ J Antimicrob Chemother, 2018, 73(10):2721-2728] PubMed: 30053052
Discovery of dapivirine, a nonnucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitor, as a broad-spectrum antiviral against both influenza A and B viruses [Hu Y, et al. Antiviral Res, 2017, 145:103-113] PubMed: 28778830
Detection of treatment-resistant infectious HIV after genome-directed antiviral endonuclease therapy. [ Antiviral Res, 2016, 126:90-8] PubMed: 26718067
Conformational Plasticity of the NNRTI-Binding Pocket in HIV-1 Reverse Transcriptase: A Fluorine Nuclear Magnetic Resonance Study [Sharaf NG, et al. Biochemistry, 2016, 55(28):3864-73] PubMed: 27163463

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