RAD001 (Everolimus)

카탈로그 번호S1120 배치:S112027

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기술 자료

화학식

C53H83NO14
분자량 958.22 CAS 번호 159351-69-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (104.36 mM)
Ethanol 100 mg/mL (104.36 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 에베로리무스는 무세포 분석에서 IC50 1.6-2.4 nM의 FKBP12 mTOR 억제제입니다. 에베로리무스는 세포 apoptosis 및 autophagy를 유도하고 종양 세포 증식을 억제합니다.
표적
FKBP12
(Cell-free assay)		 mTOR (FKBP12)
(Cell-free assay)
1.6-2.4 nM 1.6 nM-2.4 nM
시험관 내(In vitro) 에베로리무스는 라파마이신과 유사한 면역억제 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 생체 외에서 고정된 FK 506과 비오틴화된 FKBP12에 대한 결합을 경쟁하고, BALB/c 및 CBA 마우스의 비장 세포로 수행된 양방향 MLR에서 0.12-1.8 nM의 IC50으로 억제 효과를 보입니다. 또한 VEGF 유도 HUVEC 증식에서 0.12 nM의 IC50, bFGF 유도 HUVEC 증식에서 0.8 nM의 IC50으로 항혈관신생/혈관 효과를 보입니다. 최근 연구에 따르면 이 화학물질은 BT474 세포주와 원발성 유방암 세포의 전체 세포 및 줄기세포 모두에서 용량 의존적인 억제 효과를 보이며, 원발성 유방암 세포의 전체 세포에서는 156 nM의 IC50, BT474 세포의 전체 세포에서는 71 nM의 IC50을 나타냅니다. 또한, 이 화합물과 트라스투주맙의 병용 치료는 암 줄기세포의 성장에 대한 억제를 50% 이상 증가시켜 현저히 향상된 억제 효과를 나타냅니다.
생체 내(In Vivo) 에베로리무스 (0.1 ~ 10 mg/kg)는 B16/BL6 흑색종의 원발성 (귀) 및 림프절 전이 성장을 용량 의존적으로 억제하며, 총 혈관 수가 감소하고 성숙 혈관이 줄어듭니다. BT474 줄기세포의 이종이식 동물 모델에서 이 화합물은 평균 종양 크기 (590.6 mm3)에서 대조군 (종양 크기 698 mm3)에 비해 유의미한 감소를 보였습니다. 또한, 이 화합물과 트라스투주맙의 병용 치료는 이 화합물 단독 치료보다 이종이식 종양 크기 (410.8 mm3)를 더욱 유의미하게 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • FKBP12 결합 분석 및 혼합 림프구 반응 (MLR)

    FKBP12 결합 분석: FK 506 결합 단백질(FKBP12)에 대한 결합은 ELISA형 경쟁 분석을 통해 간접적으로 평가됩니다. FK 506은 각 개별 실험에 표준으로 포함되며, 억제 활성은 FK 506에 대한 상대적 IC50으로 표현됩니다 (rIC50 = 이 화합물의 IC50 / FK 506의 IC50). 혼합 림프구 반응 (MLR): RAP 및 그 유도체의 면역억제 활성은 BALB/c 및 CBA 마우스의 비장 세포를 사용하여 양방향 MLR에서 평가됩니다. RAP은 각 개별 실험에 표준으로 포함되며, 억제 활성은 RAP에 대한 상대적 IC50으로 표현됩니다 (rIC50 = 이 화합물의 IC50 / RAP의 IC50).
세포 분석:[3]
  • 세포주

    BT474 cell line and the primary breast cancer cells

  • 농도

    0.001-10 μM

  • 배양 시간

    24 hours

  • 방법

    The 3-(4-5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide dye reduction assay (MTT assay) is used to compare the effects of Everolimus or trastuzumab on total breast cancer cells and breast CSCs. The total cells and the stem cells from the BT474 cell line and the primary breast cancer cells are respectively seeded into 96-well plates with different concentrations of the drugs, with five wells for each concentration, and the cells are cultured at 37 °C with 5 % CO2 in an incubator for 24 hours. The concentrations of this compound are 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1 μM and 10 μM, and the concentrations of trastuzumab are 0.5 μg/mL, 1 μg/mL, 10 μg/mL, 50 μg/mL, and 100 μg/mL. The combinatorial inhibitory effect of this compound and Trastuzumab on the in vitro growth of breast CSCs is examined by MTT assay as well using 10 μg/mL trastuzumab in combination of increasing concentrations of this chemical (1 nM, 10 nM, 100 nM and 1 μM). After drug treatment for 24 hours, 20 μL MTT [5 mg/mL in phosphate buffered saline (PBS)] is added to each well, and the cells are incubated at 37 °C with 5 % CO2 and saturated humidity for 4 hours. Following the subsequent removal of the supernatant, 150 μL dimethyl sulfoxide (DMSO) is added to each well, and the cells are vortexed for 10 minutes. The light absorbance (OD value) is measured for each well using an ELISA reader. Each experiment is repeated in triplicate, and dose–response curves are plotted. The probit software of the statistical software package SPSS 17.0 for Windows is used to calculate the inhibitory concentration (IC50) of this compound.
동물 연구:[3]
  • 동물 모델

    Cultured BT474 stem cells are injected beneath the left breast pad of BALB/c nude mice.

  • 용량

    ≤2 mg/kg

  • 투여

    Administered via p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9723437/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19223496/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22492237/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16033851/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18708754/

고객 제품 검증

Cytoskeleton organisation of 786-O SuR treated with NVP-LDE225 (2.5 uM), everolimus (1 uM), and their combination for 24 h was analysed by confocal microscopy. Actin-based structures were revealed by rhodaminated phalloidin staining (red fluorescence). Localisation of focal adhesion points was obtained by immunofluorescent staining of p-paxillin (green fluorescence). Merged row images show overlapping of p-paxillin and actin signals. Moreover, all captures were shown in transmitted light. Scale bars, 10 um.

데이터 출처 [ Br J Cancer , 2014 , 111(6), 1168-79 ]

Treatment of the BRAFi-resistant melanoma cells with the mTOR inhibitor RAD001 did lead to substantial decrease of S6 phosphorylation in the 3 BRAFi-resistant lines K028PR, M34PR, and K029PR; however, such an inhibition failed to elicit any inhibitory effect on the expression of PD-L1.

데이터 출처 [ Clin Cancer Res , 2013 , 19(3),598-609 ]

Effects on PI3K signaling. Tumor cells were treated with DMSO, BEZ-235 (5uM, 1uM), BKM-120 (5uM, 1uM), RAD-001(5uM, 1uM) or cyclopamine (2.5uM, 1uM) for 3 hr. Cells were lysed and protein was analyzed for phosphorylation of AKT and S6 (pAKT and pS6) or for GAPDH by Western blotting.

데이터 출처 [ Cancer Cell , 2012 , 21(2), 155-67 ]

The phenotype of nuclear blebbing was improved in RAD001 and rapamycin treated HGPS fibroblast cells. Cells were stained with DAPI (blue), laminA/C antibody (red), and progerin antibody (green) to show nuclear location and morphology. The treatment duration is for seven weeks. Mock: vehicle (DMSO, 0.025% v/v); Rap: 0.68 uM rapamycin, Rad: 0.1 uM RAD001. (Scale bar: 10 um)

데이터 출처 [ Aging (Albany NY) , 2012 , 4(2), 119-32 ]

Sellecks RAD001 (Everolimus) 인용됨 798 출판물

Proteogenomic characterization of non-functional pancreatic neuroendocrine tumors unravels clinically relevant subgroups [ Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14] PubMed: 40185092
Ataluren improves hematopoietic and pancreatic disorders in Shwachman-Diamond syndrome patients: a compassionate program case-series [ Nat Commun, 2025, 16(1):8189] PubMed: 40897730
System analysis links SMARCD3 regulons to growth signaling and MEK inhibitor response in everolimus-resistant ER+ breast cancer cells [ Cell Rep Med, 2025, 6(11):102425] PubMed: 41260207
Haploinsufficiency of miR-143 and miR-145 reveal targetable dependencies in resistant del(5q) myelodysplastic neoplasm [ Leukemia, 2025, 39(4):917-928] PubMed: 40000845
Pancreatic Neuroendocrine Tumors Secrete Apolipoprotein E to Induce Tip Endothelial Cells That Remodel the Tumor-Stroma Ratio and Promote Cancer Progression [ Cancer Res, 2025, 85(15):2805-2819] PubMed: 40623046
Targeting the MYC oncogene with a selective bi-steric mTORC1 inhibitor elicits tumor regression in MYC-driven cancers [ Cell Chem Biol, 2025, 32(8):994-1012.e11] PubMed: 40803322
YAP1 promoter-associated noncoding RNA affects Ewing sarcoma cell tumorigenicity by regulating YAP1 expression [ Cell Mol Biol Lett, 2025, 30(1):63] PubMed: 40414844
Increased fatty acid delivery by tumor endothelium promotes metastatic outgrowth [ JCI Insight, 2025, 10(9)e187531] PubMed: 40198126
Molecular control of PDPNhi macrophage subset induction by ADAP as a host defense in sepsis [ JCI Insight, 2025, e186456] PubMed: 39903516
A phase II trial of mTORC1/2 inhibition in STK11 deficient non small cell lung cancer [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):67] PubMed: 40069402

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