Ezatiostat

카탈로그 번호S9698 배치:S969802

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기술 자료

화학식

C₂₉H₃₆F₃N₃O₈S

분자량

643.67

CAS 번호

168682-53-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (155.35 mM)

Ethanol

25 mg/mL (38.83 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

글루타티온의 트리펩티드 유사체인 Ezatiostat는 Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1)의 펩티도모방 억제제입니다. 이 화합물은 c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1)와 ERK1/ERK2를 활성화하고 Apoptosis를 유도합니다.

표적

GSTP1-1

JNK1

ERK1/ERK2

시험관 내(In vitro)

Ezatiostat (TLK199)에 만성적으로 노출시켜 HL60 종양 세포주의 저항성 클론을 선택한 결과, c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) 및 ERK1/ERK2의 활성이 증가하고, 야생형 세포에서 높은 수준의 Apoptosis를 유도했던 스트레스 조건에서도 세포가 증식할 수 있게 되었습니다.

생체 내(In Vivo)

Ezatiostat (TLK199)는 림프구 생산과 골수 전구 세포(집락 형성 단위 과립구 대식세포) 증식을 모두 자극하지만, GST_π^+/+ 동물에서만 발생하며 GST_π^-/- 동물에서는 발생하지 않습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 Human myeloid leukemic cells (HL60) 농도 2.5 μM - 50 μM 배양 시간 8 h, 24 h 방법 Human myeloid leukemic cells (HL60) are chronically exposed to this compound, and drug-resistant cells are selected by passage. Cells are initially exposed to 2.5 μM (1/10th IC50), and the drug concentration is increased in increments of 5 μM after 3 to 4 passages. Cells resistant to 50 μM TLK199 are cloned from single cells and selected for investigation.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
Human myeloid leukemic cells (HL60)
농도
2.5 μM - 50 μM
배양 시간
8 h, 24 h
방법
Human myeloid leukemic cells (HL60) are chronically exposed to this compound, and drug-resistant cells are selected by passage. Cells are initially exposed to 2.5 μM (1/10th IC50), and the drug concentration is increased in increments of 5 μM after 3 to 4 passages. Cells resistant to 50 μM TLK199 are cloned from single cells and selected for investigation.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11408560/

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