Fasudil (HA-1077) Hydrochloride

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기술 자료

화학식

C14H17N3O2S.HCl
분자량 327.83 CAS 번호 105628-07-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 66 mg/mL (201.32 mM)
Water 66 mg/mL (201.32 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 강력하고 선택적인 Rho 키나아제 억제제인 Fasudil HCl은 세포 없는 분석에서 PKA, PKG, PKC 및 MLCK에 대해 각각 1.6, 1.6, 3.3 및 36 μM의 Ki 값으로 덜 강력한 억제를 보인다. Fasudil은 또한 칼슘 채널 차단제이다.
표적
Rho Calcium channel ROCK2
(Cell-free assay)		 PKA
(Cell-free assay)		 PKG
(Cell-free assay)		 더 보기
330 nM(Ki) 1.6 μM(Ki) 1.6 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)

파수딜은 칼슘 길항제 계열에 속합니다. 파수딜은 탈분극된 토끼 대동맥의 Ca2+ 유도 수축에 대해 경쟁적 억제를 유발합니다. 파수딜은 KCl, 페닐에프린(PHE) 및 프로스타글란딘(PG) F2a에 대한 수축 반응을 억제할 수 있습니다.

파수딜은 또한 5-하이드록시트립타민, 노르아드레날린, 히스타민, 안지오텐신 및 도파민 유도 나선형 스트립 수축 억제를 통해 혈관 확장 작용을 나타냅니다.

파수딜은 액틴 스트레스 섬유의 파괴와 세포 이동 억제를 유도합니다.

파수딜은 간성상세포의 확산, 스트레스 섬유 형성 및 α-SMA 발현을 억제하며 세포 성장을 동시에 억제하지만, 세포 사멸을 유도하지 않습니다. 파수딜은 LPA 유도 ERK1/2, JNK 및 p38 MAPK의 인산화를 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

개에게 Fasudil을 관상동맥 내 주사(30 μg i.a.)하면 CBF가 약 50% 증가합니다. Fasudil (0.01, 0.03, 0.1 및 0.3 mg/kg, bolus, i.v.)은 용량 의존적으로 MBP를 감소시키고 HR, VBF, CBF, RBF 및 FBF를 증가시킵니다. 총 1.0 ng/mL의 Fasudil은 심박출량을 증가시킵니다. Fasudil i.v.의 주입은 개에서 MBP, 좌심실 수축기압 및 총 말초 저항의 유의미한 감소와 HR 및 심박출량의 증가를 유발하지만, 우심방압, dP/dt 또는 좌심실 분당 작업량에는 유의미한 변화가 없습니다.

Fasudil 투여는 심혈관 질환에 대한 보호 효과를 나타내며, JNK 활성화를 감소시키고 허혈성 손상 시 AIF의 미토콘드리아-핵 전위를 약화시킵니다.

Fasudil의 경구 투여(100 mg/kg/일 용량)는 PLP p139-151로 면역화된 SJL/J 마우스에서 EAE의 발생률과 평균 최대 임상 점수를 유의미하게 감소시킵니다. Fasudil로 마우스를 치료하면 비장 세포의 항원에 대한 증식 반응이 억제됩니다. Fasudil의 경구 투여는 Fasudil 처리 마우스의 척수에서 염증, 탈수초화, 축삭 손실 및 APP 양성화를 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • Cyclic AMP 의존성 단백질 키나아제 활성 분석

    Cyclic AMP 의존성 단백질 키나아제 활성은 최종 부피 0.2 mL에 50 mM Tris-HCl (pH 7.0), 10 mM 마그네슘 아세테이트, 2 mM EGTA, 1 μM cyclic AMP 또는 cyclic AMP 부재, 3.3 내지 20 μM [r-32P] ATP (4×105 c.p.m.), 효소 0.5 μg, 히스톤 H2B 100 μg 및 화합물을 포함하는 반응 혼합물에서 분석된다. 혼합물은 30 ℃에서 5분 동안 배양된다. 운반 단백질로서 소 혈청 알부민 500 μg을 첨가한 후 1 mL의 얼음물에 담근 20% 트리클로로아세트산 용액을 첨가하여 반응을 종료시킨다. 시료를 3000 r.p.m.으로 15분 동안 원심분리하고, 펠릿을 얼음물에 담근 10% 트리클로로아세트산 용액에 재현탁시키고, 원심분리-재현탁 사이클을 세 번 반복한다. 최종 펠릿은 1 mL의 1 N NaOH에 용해시키고 액체 섬광 계수기로 방사능을 측정한다.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    Mongrel dogs

  • 용량

    0.01, 0.03, 0.1 and 0.3 mg/kg

  • 투여

    i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10454191/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3598899/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2611484/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10448094/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15998434/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19061880/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16996142/

고객 제품 검증

<p>The ROCK inhibitors fasudil and Y27632 prevented SCP2 cell bone metastasis in nude mice (<em>n</em> = 10 per group). Shown are BLI images of bone metastases, IHC analyses of SMAD3 C-tail phosphorylation and PTHLH, osteoclast TRAP staining, and BLI quantitation.</p>

데이터 출처 [ J Clin Invest , 2014 , 124(4), 1646-59 ]

Tamoxifen was administered to adult Psmc1<sup>fl/wt</sup> and Psmc1<sup>fl/fl</sup> Pdgf-Cre-ER mice, followed by treatment with fasudil control (4 and 48 hours after tamoxifen). Representative images of Dylight 488-positive megakaryocytes present in crude bone marrow isolated from Psmc1<sup>fl/wt</sup> and Psmc1<sup>fl/fl</sup>Pdgf-Cre-ER mice immediately after euthanasia. Bone marrow for these studies was isolated from a subset of the mice in A (n=2 per treatment group). Scale bars: 100 um.

데이터 출처 [ J Clin Invest , 2014 , 124(9), 3757-66 ]

Effects of GLP-1, fasudil, and H89 on high-glucose (HG)-induced oxidative stress in CMECs. Representative diagram showing dihydroethidine (DHE) staining of CMECs (red, DHE; blue, DAPI; scale bar, 25 um).

데이터 출처 [ Diabetes , 2013 , 62(5), 1697-708 ]

Representative HE staining of lung section showed that FSD increased pulmonary arteriole wall thickness (orginal magnification ×400).

데이터 출처 [ , , Pulm Pharmacol Ther, 2018, 50:111-122 ]

Sellecks Fasudil (HA-1077) Hydrochloride 인용됨 89 출판물

Chemical direct conversion of human fibroblasts to mesenchymal stem cells that can alleviate inflammation in vivo [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597] PubMed: 41163067
Immunogenic clearance combined with PD-1 blockade elicits antitumor effect by promoting the recruitment and expansion of the effector memory-like CD8+T cell [ Transl Oncol, 2025, 51:102209] PubMed: 39608213
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
The genomic and immunogenomic landscape of mechanics pathway informs clinical prognosis and response to mechanotherapy [ Sci China Life Sci, 2024, 67(8):1549-1562] PubMed: 39037695
Fasudil Alleviates Postoperative Neurocognitive Disorders in Mice by Downregulating the Surface Expression of α5GABAAR in Hippocampus [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(11):e70098] PubMed: 39491498
CircPWWP2A promotes renal interstitial fibrosis through modulating miR-182/ROCK1 axis [ Ren Fail, 2024, 46(2):2396455] PubMed: 39229866
Shroom3-Rock interaction and profibrotic function: Resolving mechanism of an intronic CKD risk allele [ bioRxiv, 2024, 2024.11.22.624409] PubMed: 39605692
Loss of epigenetic information as a cause of mammalian aging [ Cell, 2023, 186(2):305-326.e27] PubMed: 36638792
Fasudil may alleviate alcohol-induced astrocyte damage by modifying lipid metabolism, as determined by metabonomics analysis [ PeerJ, 2023, 11:e15494] PubMed: 37304877
Inhibition of the Rho/ROCK pathway promotes the expression of developmental and migration-related genes in astrocytes exposed to alcohol [ Alcohol, 2023, 115:5-12] PubMed: 37481044

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