Fatostatin

카탈로그 번호S9785 배치:S978501

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기술 자료

화학식

C₁₈H₁₈N₂S

분자량

294.41

CAS 번호

125256-00-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

75 mg/mL (254.74 mM)

Ethanol

75 mg/mL (254.74 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (13.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (13.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Fatostatin (125B11)은 diarylthiazole 유도체로, Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs) 활성화의 특정 inhibitor입니다. 이 화합물은 SCAP (SREBP cleavage-activating protein)에 결합하여 SREBPs의 ER-Golgi 전위를 억제합니다. 암세포의 성장을 억제하고 Apoptosis를 강화합니다.

표적

SREBP

시험관 내(In vitro)

Fatostatin은 스페롤 조절 요소 결합 단백질(SREBPs)의 활성화 과정을 손상시켜 세포 내 지방생성 유전자 전사를 감소시킵니다. 이 화합물은 에스코트 단백질인 SREBP 절단 활성화 단백질(SCAP)에 스테롤 결합 도메인과 다른 부위에 결합하여 SREBPs의 ER-골지 전위를 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

Fatostatin은 비만 ob/ob 마우스에서 통제되지 않은 음식 섭취에도 불구하고 체중, 혈당, 간 지방 축적의 증가를 차단합니다. 이 화합물은 SREBP 조절에 대한 추가적인 통찰력을 얻기 위한 도구로 사용될 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 CHO-K1 cells 농도 20 μM 배양 시간 20 h 방법 CHO-K1 cells are plated out onto a 96-well plate in medium A. The cells are transiently cotransfected with pCMV-PLAP-BP2, pCMV-SCAP, and pAc-b-gal, using Lipofectamine reagent. After incubation for 5 hr, the cells are washed with PBS and then incubated in medium B, in the absence or presence of fatostatin (20 μM) or sterols (10 μg/mL cholesterol and 1 μg/mL 25-hydroxycholesterol). After 20 hr of incubation, an aliquot of the medium is assayed for secreted alkaline phosphatase activity. The cells in each well are lysed and used for measurement of b-galactosidase activities. The alkaline phosphatase activity is normalized by the activity of b-galactosidase.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 4-to-5-week-old homozygous male obese (ob/ob) mice (C57BL/6J) 용량 30 mg/kg 투여 IP

세포 분석:^{^[1]}

세포주
CHO-K1 cells
농도
20 μM
배양 시간
20 h
방법
CHO-K1 cells are plated out onto a 96-well plate in medium A. The cells are transiently cotransfected with pCMV-PLAP-BP2, pCMV-SCAP, and pAc-b-gal, using Lipofectamine reagent. After incubation for 5 hr, the cells are washed with PBS and then incubated in medium B, in the absence or presence of fatostatin (20 μM) or sterols (10 μg/mL cholesterol and 1 μg/mL 25-hydroxycholesterol). After 20 hr of incubation, an aliquot of the medium is assayed for secreted alkaline phosphatase activity. The cells in each well are lysed and used for measurement of b-galactosidase activities. The alkaline phosphatase activity is normalized by the activity of b-galactosidase.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
4-to-5-week-old homozygous male obese (ob/ob) mice (C57BL/6J)
용량
30 mg/kg
투여
IP

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19716478/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29436682/

Sellecks Fatostatin 인용됨 11 출판물

Deciphering metabolic reprogramming of immune cells within the tumor microenvironment [ J Transl Med, 2025, 23(1):1055]	PubMed: 41053742
SESN2 maintains cartilage homeostasis by SREBP1-mediated lipid metabolism during osteoarthritis progression [ iScience, 2025, 28(8):113097]	PubMed: 40822351
Hypoxia‑induced SREBP1‑mediated lipogenesis and autophagy promote cell survival via fatty acid oxidation in breast cancer cells [ Oncol Lett, 2025, 29(4):175]	PubMed: 39975955
The RORɣ/SREBP2 pathway is a master regulator of cholesterol metabolism and serves as potential therapeutic target in t(4;11) leukemia [ Oncogene, 2024, 43(4):281-293]	PubMed: 38030791
Tanshinone IIA acts as a regulator of lipogenesis to overcome osimertinib acquired resistance in lung cancer [ Biochem Pharmacol, 2024, 224:116207]	PubMed: 38621425
Cholesterol biosynthesis inhibition synergizes with AKT inhibitors in triple-negative breast cancer [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899]	PubMed: none
Pralatrexate represses the resistance of HCC cells to molecular targeted agents via the miRNA-34a/Notch pathway [ Discov Oncol, 2024, 15(1):709]	PubMed: 39585461
Eucommia Leaf Instead of Eucommia Bark Exerts Anti-Hyperlipidemia Effect: Improves Hfd-Induced Lipid Metabolism Disorders by Activating the Pi3k-Akt-Srebp [ SSRN, 2023, 37 Pages]	PubMed: None
p53 transcriptionally regulates SQLE to repress cholesterol synthesis and tumor growth [ EMBO Rep, 2021, e52537]	PubMed: 34459531
Inhibition of SREBP-1 Activation by a Novel Small-Molecule Inhibitor Enhances the Sensitivity of Hepatocellular Carcinoma Tissue to Radiofrequency Ablation [ Front Oncol, 2021, 11:796152]	PubMed: 34900747

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.