Fendiline hydrochloride

카탈로그 번호S5279 배치:S527901

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기술 자료

화학식

C23H25N.HCl
분자량 351.91 CAS 번호 13636-18-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 70 mg/mL (198.91 mM)
 
 
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Fendiline hydrochloride는 Fendiline의 염산염 형태로, L-type calcium channel 차단제이자 H- 및 N-Ras의 위치에 detectable한 영향 없이 K-Ras plasma membrane targeting의 특정 억제제입니다.
표적
K-ras L-type calcium channel
시험관 내(In vitro) L형 칼슘 채널 차단제인 Fendiline은 H- 및 N-Ras의 국소화에 detectable한 영향 없이 K-Ras 플라즈마 막 표적화의 특정 억제제입니다. Fendiline은 K-Ras 번역 후 처리를 억제하지 않지만, K-Ras의 나노클러스터링을 유의하게 감소시키고 K-Ras를 플라즈마 막에서 소포체(ER), 골지체, 엔도솜 및 세포질로 재분배시켰습니다. Fendiline은 구성적으로 활성된 K-Ras 하류 신호 전달 및 종양 유발성 H-Ras에 의해 형질 전환된 세포에서 내인성 K-Ras 신호 전달을 유의하게 억제했습니다. 이러한 효과와 일치하게, Fendiline은 종양 유발성 돌연변이 K-Ras를 발현하는 췌장암, 결장암, 폐암 및 자궁내막암 세포주의 증식을 차단했습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    MDCK cells

  • 농도

    --

  • 배양 시간

    48 h

  • 방법

    MDCK cells stably expressing GFP-K-RasG12V were treated with 1% vehicle (DMSO) or various concentrations of fendiline for 48 h. Cells were trypsinized and resuspended in medium. Ten microliters of cell suspension was mixed with 10 μl of 0.4% trypan blue, and live/dead cell counts were obtained using Countess.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23129805/

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