Fexofenadine HCl

카탈로그 번호S3208 배치:S320802

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기술 자료

화학식

C32H39NO4.HCl
분자량 538.12 CAS 번호 153439-40-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (185.83 mM)
Ethanol 100 mg/mL (185.83 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (9.29mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.416mg/ml (0.77mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Fexofenadine (MDL 16455A)은 246 nM의 IC50으로 Histamine H1 수용체를 억제합니다.
표적
Histamine H1 receptor
246 nM
시험관 내(In vitro) Fexofenadine은 95.5nM의 IC50 값으로 강력하고 농도 의존적인 항아나필락시스 활성을 나타냅니다. Fexofenadine은 쥐 꼬리 동맥에서 pA2가 5.2인 5-HT2A 수용체에 대해 약한 경쟁적 길항제 거동만을 보입니다. 모든 4가지 P-gp 억제제는 Caco-2 세포 모델에서 양방향으로 fexofenadine의 Papp에 강력하고 농도 의존적인 영향을 미칩니다. 베라파밀의 IC50은 Fexofenadine의 P-gp 매개 분비에 대해 8.44 mM입니다. Fexofenadine은 토끼 좌심실 쐐기 표본에서 자유 TPC의 100배 이상의 용량에서 QT 및 Tp-e 간격의 유의미한 증가를 유발하고 유의미한 TdP 점수를 받습니다.
생체 내(In Vivo) Fexofenadine은 쥐에서 최소한의 대사를 나타내며, 소변, 담즙 및 위장관을 통해 변하지 않은 채 배설되므로 운반 과정을 연구하는 데 이상적인 탐침이 됩니다. Fexofenadine과 케토코나졸을 병용 투여하면 쥐에서 Fexofenadine의 경구 노출이 187% 증가합니다. 대조적으로, 쥐에게 Fexofenadine과 오렌지 주스 또는 사과 주스를 병용 투여하면 Fexofenadine의 경구 노출이 각각 31%와 22% 감소합니다. 오렌지 주스 또는 사과 주스의 양을 늘리면 Fexofenadine의 경구 노출이 각각 40%와 28% 더 감소합니다. Fexofenadine의 담즙 배설 클리어런스(17 ml/min/kg)는 생쥐의 총 체내 클리어런스(30 ml/min/kg)의 거의 60%를 차지합니다. Mdr1a/1b P-gp 결핍 생쥐는 혈장 및 간 농도 모두와 관련하여 담즙 배설 클리어런스에 영향을 미치지 않지만, P-gp의 부재는 경구 투여 후 혈장 농도의 6배 증가와 뇌-혈장 농도 비율의 3배 증가를 유발합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16274260/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15359574/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16876745/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15570603/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15821041/

Sellecks Fexofenadine HCl 인용됨 3 출판물

Cytosolic phospholipase A2 as a therapeutic target for degenerative joint diseases [ Bone Res, 2025, 13(1):86] PubMed: 41093854
Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] PubMed: 31262903
Bafetinib (INNO-406) reverses multidrug resistance by inhibiting the efflux function of ABCB1 and ABCG2 transporters [Zhang YK, et al. Sci Rep, 2016, 10.1038/srep25694] PubMed: 27157787

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