Roblitinib (FGF401)

카탈로그 번호S8548 배치:S854802

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기술 자료

화학식

C₂₅H₃₀N₈O₄

분자량

506.56

CAS 번호

1708971-55-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

6 mg/mL (11.84 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (0.99mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (0.99mM)

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Roblitinib (FGF401)은 IC50이 1.9nM인 FGFR4 선택적 억제제입니다. 이는 FGFR4 키나아제 도메인에 가역적 공유 방식으로 결합하며 생화학 분석에서 65가지 키나아제 패널에 대해 최소 1,000배의 선택성을 보입니다.

표적

FGFR4
(Cell-free assay)

1.9 nM

시험관 내(In vitro)

Roblitinib (FGF401)은 FGFR4 키나아제 도메인에 가역적 공유 방식으로 결합하고 1.9nM의 IC50으로 이를 억제합니다. 생화학 분석에서 이 화합물은 65가지 키나아제 패널에 대해 최소 1,000배의 선택성을 보이며, 456가지 키나아제로 구성된 키놈 전반에 걸친 스캔에서 FGFR4가 유일한 표적이었습니다.

또한 FG19, FGFR4 및 β클로토를 발현하는 HCC 및 위암 세포주의 성장을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

생체 내 이종 이식 동물 모델에서 Roblitinib (FGF401)은 종양에서 전체 FGFR4(p/tFGFR4) 수준에 대한 인산화된 FGFR4와 일관된 약동학/약력학(PK/PD) 관계를 보여 용량 의존적으로 강력하게 억제되었습니다. FGF19, FGFR4 및 KLB 양성인 HCC 종양 이종 이식 및 PDX 모델을 가진 마우스에서 우수한 경구 PK 특성과 놀라운 항종양 활성을 가집니다.

프로토콜 (참조)

참조

http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/2098
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26615127/
http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/2103

https://patents.google.com/patent/WO2015059668A1

펼치기

Sellecks Roblitinib (FGF401) 인용됨 6 출판물

FGF receptor kinase inhibitors exhibit broad antiviral activity by targeting Src family kinases [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):471]	PubMed: 39621133
Multi-Omics Profiles of Small Intestine Organoids in Reaction to Breast Milk and Different Infant Formula Preparations [ Nutrients, 2024, 16(17)2951]	PubMed: 39275267
FGFR4 and EZH2 inhibitors synergistically induce hepatocellular carcinoma apoptosis via repressing YAP signaling [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96]	PubMed: 37085881
Comprehensive multi-platform tyrosine kinase profiling reveals novel actionable FGFR aberrations across pediatric and AYA sarcomas [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.07.19.548825]	PubMed: None
Strategies to inhibit FGFR4 V550L-driven rhabdomyosarcoma [ Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6]	PubMed: 36097178
Comprehensive analysis of the prognostic value and immune infiltration of FGFR family members in gastric cancer [ Front Oncol, 2022, 12:936952]	PubMed: 36147913

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