FH535

카탈로그 번호S7484 배치:S748401

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기술 자료

화학식

C13H10Cl2N2O4S
분자량 361.20 CAS 번호 108409-83-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 72 mg/mL (199.33 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.8mg/ml (4.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 36 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.36mg/ml (1.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 FH535는 Wnt/β-catenin 신호 억제제이며 이중 PPARγ 및 PPARδ 길항제입니다.
표적
Wnt/β-catenin PPARγ PPARδ
시험관 내(In vitro) FH535는 β-카테닌/Tcf 매개 전사를 길항하고 보조 활성제 GRIP1 및 β-카테닌의 PPARδ 및 PPARγ로의 모집을 억제합니다. 이 화합물은 높거나 활성적인 Wnt/β-카테닌 경로를 발현하는 일부 암세포에 선택적인 항증식 효과를 보입니다. 담배 연기 응축물 세포독성을 증가시키고 β-카테닌 및 EGR-1 신호 변화를 유발합니다. 이 화학물질은 간암 줄기세포 및 간세포암종 세포주를 표적으로 하여 간암 치료에 잠재적인 치료 가치를 가집니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 고속 스크리닝 라이브러리

    TOPFLASH 또는 FOPFLASH에서 분비되는 알칼리성 인산가수분해효소 리포터 유전자를 구동하는 최적화되거나 돌연변이된 Tcf 결합 요소 3개 복제본을 pCEP4 플라스미드에 클로닝하고, 사이토메갈로바이러스 프로모터를 대체합니다. 플라스미드를 HepG2 세포에 형질감염시키고, 하이그로마이신 내성 클론을 풀링합니다. 라이브러리 스크리닝은 HepG2 무혈청 배지에서 이 화합물의 20 μmol/L 농도로 수행됩니다. 히트는 HCT116 세포주에서 TOPFLASH 루시페라제 활성 억제에 대해 테스트되지만, β-액틴 프로모터에 의해 제어되는 리포터 활성 억제에 대해서는 테스트되지 않습니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    HCT116, SW48, RKO, LoVo, COLO205, IEC6, A427, HCC15, NCI-H1703, A549, HepG2, Hep3b, Huh7, Fibroblasts

  • 농도

    30 μM

  • 배양 시간

    48 hours

  • 방법

    Cell viability is determined by the modified 3H-thymidine incorporation assay. Briefly, cells are plated in 96-well microplates for 24 h and treated in triplicate with various concentrations of the test compound. After 48 h of this compound exposure, the cells are incubated for an additional 48 h in compound-free medium. The cells are then incubated in medium containing 3H-thymidine for 24 h, washed and mixed with the scintillant in the 96-well plate. Individual wells are counted with a 96-well scintillation counter and the LC50 is calculated.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18347139/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22713211/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24940873/

고객 제품 검증

Ki-67 staining in xenograft tissues from FH535-treated and control group. Magnifications: ×200 in left column, ×400 in right column.

데이터 출처 [ , , J Cancer, 2017, 8(16):3142-3153 ]

(C and D) Western bolt analysis of proteins in CSN6 knockdown, DMSO and FH535 treated cells.

데이터 출처 [ , , Cancer Med, 2018, 7(2):285-296 ]

H. HCCLM3 si-THOR or SMMC7721si-THOR and their control cells were treated with FH535 (40 nM) or not and CD133+ or EpCAM+ hepatoma cells was checked by flow-cytometric assay. I. HCCLM3 si-THOR or SMMC7721si-THOR and their control cells were treated with FH535 (40 nM) or not and subjected to spheroid formation.

데이터 출처 [ , , Gene, 2019, 684:95-103 ]

BrdU assay was used to detect the proliferation level of cells in four groups: the control group, FH535 (15 μM) group, NAM (50 mM) + FH535 (15 μM) group, REV (100 μM) + FH535 (15 μM) group. A. At the next day, the cells were fixed and immunostained for BrdU (red) and with DAPI (blue) then merged the two pictures of the same field. The scale bar is 100 μm. B. The total numbers of cells (DAPI-staining cells) per field in the four groups. C. BrdU-positive rate of C2C12 cells was analyzed. Each value represents the mean ± standard error of the mean of triplicate determinations from three independent cell preparations. *P<0.05, **P<0.01, ***P<0.001 vs the value of the control; n=3; error bars ± standard error of means. Statistical analysis was conducted using one-way ANOVA. Original magnification is ×200.

데이터 출처 [ , , Int J Clin Exp Pathol, 2016, 9(3):2857-2868. ]

Sellecks FH535 인용됨 21 출판물

IL-33 Accelerates Chronic Atrophic Gastritis through AMPK-ULK1 Axis Mediated Autolysosomal Degradation of GKN1 [ Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338] PubMed: 38617533
N6-Methyladenosine-Mediated Up-Regulation of FZD10 Regulates Liver Cancer Stem Cells' Properties and Lenvatinib Resistance Through WNT/β-Catenin and Hippo Signaling Pathways [ Gastroenterology, 2023, S0016-5085(23)00114-2] PubMed: 36764493
N6-Methyladenosine-Mediated Up-Regulation of FZD10 Regulates Liver Cancer Stem Cells' Properties and Lenvatinib Resistance Through WNT/β-Catenin and Hippo Signaling Pathways [ Gastroenterology, 2023, 164(6):990-1005] PubMed: 36764493
Disruption of β-catenin-mediated negative feedback reinforces cAMP-induced neuronal differentiation in glioma stem cells [ Cell Death Dis, 2022, 13(5):493] PubMed: 35610201
Combinatorial treatment with statins and niclosamide prevents CRC dissemination by unhinging the MACC1-β-catenin-S100A4 axis of metastasis [ Oncogene, 2022, 41(39):4446-4458] PubMed: 36008464
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Immuno-genomic classification of colorectal cancer organoids reveals cancer cells with intrinsic immunogenic properties associated with patient survival [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):230] PubMed: 34256801
COX2 confers bone marrow stromal cells to promoting TNFα/TNFR1β-mediated myeloma cell growth and adhesion [ Cell Oncol (Dordr), 2021, 10.1007/s13402-021-00590-4] PubMed: 33646559
MicroRNA-506-3p increases the response to PARP inhibitors and cisplatin by targeting EZH2/β-catenin in serous ovarian cancers [ Transl Oncol, 2020, 14(2):100987] PubMed: 33360300
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922

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