Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
3.5mg/ml
(5.51mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
3.5mg/ml
(5.51mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
FIIN-2는 FGFR1/2/3/4에 대해 각각 3.09 nM, 4.3 nM, 27 nM 및 45.3 nM의 IC50을 갖는 비가역적 팬-FGFR 저해제입니다.
표적
FGFR1 (Cell-free assay)
FGFR2 (Cell-free assay)
FGFR3 (Cell-free assay)
FGFR4 (Cell-free assay)
3.09 nM
4.3 nM
27 nM
45.3 nM
시험관 내(In vitro)
FGFR1-4 Ba/F3 세포에서 FIIN-2는 한 자리에서 두 자리 나노몰 범위의 EC50으로 세포 증식을 억제합니다. 이 화합물은 FGFR1에 게이트키퍼 돌연변이가 있고 FGFR4에 의존하는 세포주를 포함하여 다양한 배경에서 우수한 항증식 활성을 보입니다.
생체 내(In Vivo)
제브라피쉬 발달 모델에서 FIIN-2는 FGFR을 억제하여 꼬리 형태 형성에 경미하거나 심각한 표현형을 유발합니다.
NCI-H2077, NCI-H1581, H520, Kato III, AN3CA, RT112, A2780, 4T1, and SKOV-3 cells
농도
1.0 μM
배양 시간
96 h
방법
NCI-H2077, NCI-H1581, H520, Kato III, AN3CA, RT112, A2780, 4T1, and SKOV-3 cells are treated with FIIN-2 1 d after being plated at a density of 1,500 cells per well in 96-well plates. The gatekeeper mutation cell lines are generated by ectopically overexpressing FGFR1 V561M in either NCI-H2077 or NCI-H1581 cells via lentiviral transduction. Cell survival is assessed at 96 h following the addition of this compound using the Cell-Titer-Glo reagent according to the manufacturer’s instructions. EC50 values are calculated using GraphPad Prism 5. SKOV-3 cells also are treated in the presence of FGF or EGF ligand. Proliferation measurements were made after 96 h using a luminometer. Data are shown as relative values: The luminescence of cells with indicated inhibitor dose is compared with that of untreated cells.
참조
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25349422/
Sellecks FIIN-2 인용됨 5 출판물
Targeting the cancer cells and cancer-associated fibroblasts with next-generation FGFR inhibitors in prostate cancer co-culture models
[ Cancer Med, 2024, 13(18):e70240]
Inhibition of autophagy potentiates the cytotoxicity of the irreversible FGFR1-4 inhibitor FIIN-2 on lung adenocarcinoma
[ Cell Death Dis, 2022, 13(8):750]
Cisplatin Resistance in Osteosarcoma: In vitro Validation of Candidate DNA Repair-Related Therapeutic Targets and Drugs for Tailored Treatments.
[ Front Oncol, 2020, 10;10:331]
Expanding the Arsenal of FGFR Inhibitors: A Novel Chloroacetamide Derivative as a New Irreversible Agent With Anti-proliferative Activity Against FGFR1-Amplified Lung Cancer Cell Lines.
[ Front Oncol, 2019, 9:179]
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