Filgotinib (GLPG0634)

카탈로그 번호S7605 배치:S760503

인쇄

기술 자료

화학식

C21H23N5O3S
분자량 425.50 CAS 번호 1206161-97-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 21 mg/mL (49.35 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
4%DMSO 30%PEG300 66%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 3.000mg/ml (7.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Filgotinib (GLPG0634)는 JAK1, JAK2, JAK3, TYK2에 대해 각각 10 nM, 28 nM, 810 nM, 116 nM의 IC50을 갖는 선택적 JAK1 억제제이며, 현재 2상 연구 중입니다.
표적
JAK1
(Cell-free assay)		 JAK2
(Cell-free assay)		 TYK2
(Cell-free assay)		 JAK3
(Cell-free assay)
10 nM 28 nM 116 nM 810 nM
시험관 내(In vitro) Filgotinib (GLPG0634)는 세포주에서 150~760 nM 범위의 IC50 값으로 IL-2 및 IL-4 유도 JAK1/JAK3/γc 신호 전달과 IFN-αB2 유도 JAK1/TYK2 유형 II 수용체 신호 전달을 억제합니다. 세포 내 환경에서 JAK2 키나아제보다 JAK1을 포함하는 JAK/STAT 신호 전달에 더 높은 선택성을 보입니다. 또한, 이 화합물은 Th1, Th2, Th17 세포의 분화를 억제합니다.
생체 내(In Vivo) 경구 투여 후, filgotinib (GLPG0634)의 절대 생체 이용률은 쥐에서 보통(45%)이고 생쥐에서 높습니다(~100%). 이 화합물(매일 30 mg/kg (쥐); 하루 두 번 50 mg/kg (생쥐))은 쥐와 생쥐의 CIA 모델에서 염증, 연골 및 뼈 퇴화를 용량 의존적으로 감소시킵니다. DSS 처리된 생쥐에서, JAK1 억제가 전임상 생쥐 모델에서 강력한 효능을 달성하기에 충분하며, 이는 염증이 있는 결장에서 STAT3 인산화 억제와 관련이 있음을 보여줍니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Rat CIA model and mouse CIA model

  • 용량

    30 mg/kg daily (Rats); 50 mg/kg twice daily (Mice)

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24006460/
  • https://www.ecco-ibd.eu/index.php/publications/congress-abstract-s/abstracts-2014/item/p072-glpg0634-the-first-selective-jak1-inhibitor-shows-strong-activity-in-the-mouse-dss-colitis-model.html

고객 제품 검증

Confocal microscopy showing BAFF in ductal epithelial structures within SG organoids from patients with sicca (Sc) or primary Sjögren

데이터 출처 [ , , Arthritis Rheumatol, 2018, 70(12):2057-2066 ]

Treatment of IL-6 (10 ng/ml) with or without S3I-201 (a STAT3 antagonist, 5 μM) or filgotinib (a JAK1 inhibitor, 10 nM). Mean ± SEM, n = 6. *, **,*** indicate significant difference between two groups when compared to the control at P < 0.05, 0.01, 0.001, respectively.

데이터 출처 [ , , Mol Cell Endocrinol, 2018, 472:26-39 ]

Sellecks Filgotinib (GLPG0634) 인용됨 49 출판물

Differential effects of tofacitinib on macrophage activation contribute to lack of response in ulcerative colitis patients [ J Crohns Colitis, 2025, 19(6)jjaf076] PubMed: 40320713
JAK2 Inhibition Augments the Anti-Proliferation Effects by AKT and MEK Inhibition in Triple-Negative Breast Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2025, 26(13)6139] PubMed: 40649917
Targeting interferon responses in juvenile dermatomyositis: Siglec-1 as an in vitro biomarker for JAK inhibitor efficacy [ Rheumatology (Oxford), 2025, keaf227] PubMed: 40372702
Effects of an indole derivative on cell proliferation, transfection, and alternative splicing in production of lentiviral vectors by transient co-transfection [ PLoS One, 2024, 19(6):e0297817] PubMed: 38833479
Modulation of the JAK2-STAT3 pathway promotes expansion and maturation of human iPSCs-derived myogenic progenitor cells [ bioRxiv, 2024, 2024.12.09.624203] PubMed: 39713478
JAK inhibitors differentially modulate B cell activation, maturation and function: A comparative analysis of five JAK inhibitors in an in-vitro B cell differentiation model and in patients with rheumatoid arthritis [ Front Immunol, 2023, 14:1087986] PubMed: 36776828
Sustained induction of IP-10 by MRP8/14 via the IFNβ-IRF7 axis in macrophages exaggerates lung injury in endotoxemic mice [ Burns Trauma, 2023, 11:tkad006] PubMed: 37701855
The protective effect of leukemia inhibitory factor on apoptosis of BMSCs induced by hypoxia and serum-deprivation [ Am J Transl Res, 2023, 15(6):4065-4078] PubMed: 37434853
Effect of JAK inhibitors on the three forms of bone damage in autoimmune arthritis: joint erosion, periarticular osteopenia, and systemic bone loss [ Inflamm Regen, 2023, 43(1):44] PubMed: 37726797
Effects of Indole Derivative IDC16 on Cell Proliferation, Transfection, and Alternative Splicing in Production of Lentiviral Vectors by Transient Co-Transfection [ DigitalCommons, 2023, 10.26076/aa7d-bd6d] PubMed: none

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.