Fimasartan

카탈로그 번호S4975 배치:S497501

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기술 자료

화학식

C27H31N7OS
분자량 501.65 CAS 번호 247257-48-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 24 mg/mL (47.84 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 피마사르탄 (카나브)은 비경쟁적이고 극복 불가능한 AT1 수용체 결합을 가진 비펩타이드성 안지오텐신 II 수용체 길항제 (ARB)입니다. 고혈압 및 심부전 치료에 사용됩니다.
표적
AT1 receptor
시험관 내(In vitro)

피마사르탄은 선택적 AT1 수용체 길항제입니다. 쥐 부신 피질에서 [125I]Ang II의 AT1 수용체 결합을 50% 억제하는 농도 (IC50)는 0.13 nM입니다. 이 화합물은 재관류된 쥐 심장 및 H9c2 세포에서 심근 세포사멸을 강력하게 완화합니다. Bcl-2 감소를 최소화하고 p53 감소 및 Akt 및 GSK-3β 활성화와 관련된 미토콘드리아 손상을 완화하고, ICa,L 및 MCU를 억제하여 미토콘드리아 Ca2+ 과부하를 억제할 수 있습니다.
생체 내(In Vivo)

신장성 고혈압 쥐, 자발성 고혈압 쥐 및 비글 개를 포함한 다양한 동물 모델에서 피마사르탄은 단회 또는 반복적인 경구 및 정맥 투여 후 용량 의존적으로 혈압을 효과적으로 감소시킵니다. 이 화합물은 실험 동물의 일반적인 행동, 호흡수 또는 1회 호흡량에 영향을 미치지 않으며, hERG (human ether-a-go-go-related gene) 테스트 또는 원숭이 원격 측정 연구에서 부작용이 나타나지 않습니다. 생쥐, 쥐, 원숭이 및 개를 포함한 다양한 종에 경구 또는 정맥으로 투여된 일반 독성, 발암성 독성, 유전 독성 및 발달 독성 연구가 다수 수행되었으며, 이러한 전임상 결과는 이 화학 물질의 장기 임상 사용에 대한 안전성과 내약성을 입증하고 예상되는 인간 치료 용량을 지지하기에 충분한 안전 마진을 제공합니다. 경구 투여 후 신속하게 흡수되며, 건강한 대상자에게 20~480mg 용량 투여 시 최고 혈장 농도 도달 시간 (Tmax)은 0.5~3시간, 최종 반감기 (t1/2)는 5~16시간입니다. 고혈압 환자에서도 유사한 결과가 얻어졌으며, 즉 후속 2상 연구에서 이 화합물을 20~180mg 용량으로 투여한 후 Tmax는 0.5~1.3시간, t1/2는 7~10시간입니다. 이 화학 물질의 요로 배설은 낮으며, 투여 후 첫 24시간 동안 미변화 약물의 총 요로 배설은 투여량의 3% 미만입니다. 최소한의 대사로 비신장 배설됩니다. 심근 허혈 전 이 화합물 치료는 재관류 손상 및 세포사멸 변화를 유의하게 완화하며, 이는 재관류 중 미토콘드리아 손상을 억제함으로써 가능합니다. 대동맥 풍선 손상, 심근 경색 허혈/재관류, 독소루비신 심장 독성 및 허혈성 뇌졸중 모델을 포함한 다양한 전임상 연구에서 이 화학 물질은 항염증 및 장기 보호 효과를 보여줍니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    H9c2 cells

  • 농도

    50 μM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    H9c2 cells are pretreated with fimasartan (50 μM) for 24 h prior to experiencing 18-h/48-h reoxygenation.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Sprague-Dawley rats (animal model with myocardial ischemia/reperfusion injury)

  • 용량

    3 mg/kg

  • 투여

    i.v

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22864732/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23642815/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27272555/

Sellecks Fimasartan 인용됨 1 출판물

Calibrating the In Vitro-In Vivo Correlation for OATP-Mediated Drug-Drug Interactions with Rosuvastatin Using Static and PBPK Models [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(12):1264-1270] PubMed: 33037044

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