Fimepinostat (CUDC-907)

카탈로그 번호S2759 배치:S275901

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기술 자료

화학식

C23H24N8O4S
분자량 508.55 CAS 번호 1339928-25-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 102 mg/mL (200.57 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Fimepinostat (CUDC-907)은 PI3Kα 및 HDAC1/2/3/10을 표적으로 하는 이중 PI3K 및 HDAC 억제제로, IC50 값은 각각 19 nM 및 1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM입니다. 이 화합물은 유방암 세포에서 세포 주기 정지 및 apoptosis를 유도합니다. 1상.
표적
HDAC1
(Cell-free assay)		 HDAC3
(Cell-free assay)		 HDAC10
(Cell-free assay)		 HDAC2
(Cell-free assay)		 HDAC11
(Cell-free assay)		 더 보기
1.7 nM 1.8 nM 2.8 nM 5.0 nM 5.4 nM
시험관 내(In vitro)

Fimepinostat (CUDC-907)은 PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ, PI3KɑH1047R 및 PI3KɑE545K와 같은 다른 PI3K 동형을 각각 54 nM, 311 nM, 39 nM, 73 nM 및 62 nM의 IC50으로 억제합니다. 또한 HDAC8, HDAC6 및 HDAC11과 같은 HDAC 아형도 각각 191 nM, 27 nM 및 5.4 nM의 IC50으로 억제합니다.

또한 이 화합물은 낮은 효능으로 다른 유형의 HDAC 효소 활성을 억제합니다. Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi 및 Raji와 같은 일련의 B세포 림프종의 성장을 각각 7 nM, 1 nM, 2 nM, 4 nM, 3 nM, 15 nM 및 9 nM의 IC50으로 억제합니다. 또한 RPMI8226, OPM-2 및 ARH77을 포함한 골수종의 증식을 각각 2 nM, 1 nM 및 5 nM의 IC50으로 차단합니다. Fimepinostat은 다발성 골수종 및 B세포 림프종에서 더 큰 항종양 활성을 나타냅니다.

생체 내(In Vivo)

Fimepinostat (CUDC-907)은 생쥐 종양에서 긴 반감기를 가지며, 이종 이식 종양에서 암세포 증식을 억제하는 동시에 apoptosis를 유도합니다.

NHL 및 MM 모델의 효능 연구에서 이 화합물은 단일제 PI3K 또는 HDAC 억제제 참조 화합물 또는 최대 내성 용량(MTD)으로 투여된 두 가지 약물의 조합보다 더 효과적입니다. 또한 MTD 용량으로 투여될 때 PI3Kδ-선택적 억제제 CAL-101보다 더 효과적입니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    NHL and MM models in mice

  • 용량

    100 mg/kg

  • 투여

    Administered via p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22693356/

고객 제품 검증

Representative Oil Red O staining of lipid-filled mature adipocytes on day 7 for uninduced cells (a), adipocyteinduced hMSCs exposed to the vehicle control (b) or CUDC-907-treated cells (500 nM) (c). Nile red staining (d and e) on day 7 of post-adipocytic induction in hMSCs and after exposure to CUDC-907. Images were captured at ×20 magnification using the FLoid Cell Imaging Station. The level of Nile red staining was quantified using the Molecular Devices M5 Microplate Reader (f). Data are presented as mean ± S.E (n = 16) from three independent experiments, ***P <0.0005.

데이터 출처 [ , , Stem Cells Dev, 2017, 26(5):353-362 ]

CUDC-907 in combination with 5-FU inhibits CRC cell proliferation. HCT116 cells were treated with different doses (2.5, 5, and 10 nM) of CUDC-907 in the absence and presence of 1.5 μM 5-FU. Cell viability was determined on day 5 posttreatment using alamarBlue assay. Data are presented as mean ± S.E., n = 8

데이터 출처 [ , , Saudi J Gastroenterol, 2017, 23(1):34-38 ]

Sellecks Fimepinostat (CUDC-907) 인용됨 37 출판물

The dual HDAC/PI3K inhibitor CUDC-907 inhibits the growth and proliferation of MYC-driven Group 3 medulloblastoma [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):172] PubMed: 40229260
Modulation of Abnormal Vasoconstriction Through 2-Hydroxyisobutyrylation of Tropomyosin 3 Lys141: Targeting Histone Deacetylase 3 as a Key Approach [ J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400] PubMed: 39719422
Multimodal Therapy Approaches for NUT Carcinoma by Dual Combination of Oncolytic Virus Talimogene Laherparepvec with Small Molecule Inhibitors [ Viruses, 2024, 16(5)775] PubMed: 38793657
Reversible epigenetic alterations mediate PSMA expression heterogeneity in advanced metastatic prostate cancer [ JCI Insight, 2023, 8(7)e162907] PubMed: 36821396
Anti-tumor effects of dual PI3K-HDAC inhibitor CUDC-907 on activation of ROS-IRE1α-JNK-mediated cytotoxic autophagy in esophageal cancer [ Cell Biosci, 2022, 12(1):135] PubMed: 35989326
Co-targeting of HDAC, PI3K, and Bcl-2 results in metabolic and transcriptional reprogramming and decreased mitochondrial function in acute myeloid leukemia [ Biochem Pharmacol, 2022, 205:115283] PubMed: 36208684
Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883] PubMed: 36230806
Histone Deacetylase Inhibitors as a Therapeutic Strategy to Eliminate Neoplastic "Stromal" Cells from Giant Cell Tumors of Bone [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4708] PubMed: 36230631
poly(I:C) synergizes with proteasome inhibitors to induce apoptosis in cervical cancer cells [ Transl Oncol, 2022, 18:101362] PubMed: 35151092
The combination of CUDC-907 and gilteritinib shows promising in vitro and in vivo antileukemic activity against FLT3-ITD AML [ Blood Cancer J, 2021, 11(6):111] PubMed: 34099621

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