Finerenone (BAY 94-8862)

카탈로그 번호S9702 배치:S970202

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기술 자료

화학식

C₂₁H₂₂N₄O₃

분자량

378.42

CAS 번호

1050477-31-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

76 mg/mL (200.83 mM)

Ethanol

10 mg/mL (26.42 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 30% PEG300 2 65%cmc-na Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (2.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 650 μL of cmc-na to the above system, mix evenly to clarify. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Finerenone (FIN, BAY 94-8862)은 IC50이 18 nM인 Mineralocorticoid Receptor (MR)의 고도로 선택적이고 경구 투여 가능한 비스테로이드성 길항제입니다. Finerenone은 제2형 당뇨병 및 만성 신장 질환과 같은 심장-신장 질환 연구에 잠재력을 가지고 있습니다.

표적

MR
(Cell-free assay)

18 nM

시험관 내(In vitro)

시험관 내에서 Finerenone은 알도스테론 유도 평활근 세포(SMC) 증식을 용량 의존적으로 감소시키고 알도스테론 유도 내피 세포(EC) 사멸을 방지합니다. 이 화합물은 EC 사멸을 유의하게 감소시키고 동시에 SMC 증식을 완화하여 손상된 혈관의 내피 치유를 가속화하고 신생내막 형성을 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

Finerenone은 SOD 활성 상향 조절로 인한 NO 생체 이용률 증가 및 초산화물 음이온 수준 감소를 통해 내피 기능 장애를 개선합니다. 이는 신장 SOD 활성 증가 및 알부민뇨 감소와 관련이 있습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 Human coronary artery smooth muscle cells (SMC), human umbilical vein endothelial cells (EC) 농도 1 nM, 10 nM 배양 시간 24 h 방법 Cells are incubated with aldosterone with or without finerenone for 24 hours after 24 hours of serum-starvation for the assessment of cell proliferation and apoptosis. Immediately prior to the addition of aldosterone, cells are preincubated with this compound or vehicle for 30 minutes.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 12-week-old MWF, aged-matched normoalbuminuric Wistar rats 용량 10 mg/kg 투여 Oral gavage

세포 분석:^{^[2]}

세포주
Human coronary artery smooth muscle cells (SMC), human umbilical vein endothelial cells (EC)
농도
1 nM, 10 nM
배양 시간
24 h
방법
Cells are incubated with aldosterone with or without finerenone for 24 hours after 24 hours of serum-starvation for the assessment of cell proliferation and apoptosis. Immediately prior to the addition of aldosterone, cells are preincubated with this compound or vehicle for 30 minutes.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
12-week-old MWF, aged-matched normoalbuminuric Wistar rats
용량
10 mg/kg
투여
Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30356804/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28926607/

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.