FIPI

카탈로그 번호S7321 배치:S732101

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기술 자료

화학식

C₂₃H₂₄FN₅O₂

분자량

421.47

CAS 번호

939055-18-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

45 mg/mL (106.76 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.250mg/ml (5.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.750mg/ml (1.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

할로페미드의 유도체인 FIPI(5-플루오로-2-인돌릴 데스클로로할로페미드)는 phospholipase D의 강력하고 선택적인 억제제로, PLD1 및 PLD2에 대해 각각 25 nM 및 20 nM의 IC50을 갖습니다.

표적

PLD2 (Cell-free assay)	PLD1 (Cell-free assay)
20 nM	25 nM

시험관 내(In vitro)

FIPI는 용량 의존적으로 PLD1과 PLD2를 모두 억제하며, 약 25nM에서 50%의 활성 손실이 관찰됩니다. 이 화합물은 세포막을 효율적으로 통과하여 세포질 환경에서 내인성 기질에 대한 PLD1 및 PLD2의 작용을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

3 mg/kg 용량의 FIPI를 투여받은 쥐는 경동맥 또는 장간막 세동맥의 화학적 손상 시 폐쇄성 혈전 형성 감소를 보였습니다. 유사하게, 이 화합물로 처리된 쥐는 일시적인 중뇌 동맥 폐쇄 후 24시간 후에 더 작은 경색 크기와 유의하게 더 나은 운동 및 신경 기능을 가졌습니다. 이러한 보호 효과는 주요 뇌내 출혈 또는 연장된 꼬리 출혈 시간과 관련이 없습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 CHO cell lines, NIH3T3, macrophages, Min6 cells 농도 7.5 nM, 25 nM, 75 nM, 250 nM, 750 nM 배양 시간 5 min, 10 min, 15 min, 30 min, 60 min 방법 For the time-course study, cells are preincubated with 100 nM FIPI for 5, 10, 15, or 30 min followed by a 10-min incubation with 0.3% 1-butanol. For recovery experiments, cells are incubated with 2 μCi/ml[³H]palmitic acid and then switched to fresh growth medium containing 50 μg/ml cycloheximide. Thirty minutes later, one set of cells is treated with 100 nM this compound for 30 min followed by three washes with PBS and addition of fresh growth medium containing cycloheximide. The cells are incubated for 1 or 8 h. During the last 30 min, this compound is added to a second set of cells, after which all of the sets of cells are assayed for PLD activity.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 6-10-week-old C57BL/6 mice, Pld1^-/-/Pld2^-/- mice 용량 3 mg/kg 투여 IP

세포 분석:^{^[1]}

세포주
CHO cell lines, NIH3T3, macrophages, Min6 cells
농도
7.5 nM, 25 nM, 75 nM, 250 nM, 750 nM
배양 시간
5 min, 10 min, 15 min, 30 min, 60 min
방법
For the time-course study, cells are preincubated with 100 nM FIPI for 5, 10, 15, or 30 min followed by a 10-min incubation with 0.3% 1-butanol. For recovery experiments, cells are incubated with 2 μCi/ml[³H]palmitic acid and then switched to fresh growth medium containing 50 μg/ml cycloheximide. Thirty minutes later, one set of cells is treated with 100 nM this compound for 30 min followed by three washes with PBS and addition of fresh growth medium containing cycloheximide. The cells are incubated for 1 or 8 h. During the last 30 min, this compound is added to a second set of cells, after which all of the sets of cells are assayed for PLD activity.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
6-10-week-old C57BL/6 mice, Pld1^-/-/Pld2^-/- mice
용량
3 mg/kg
투여
IP

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19064628/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23868933/

Sellecks FIPI 인용됨 2 출판물

DPEP2 suppresses metastasis via NF-κB-mediated epithelial-mesenchymal transition and M2 polarization in p53-loss non-small cell lung cancer [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408]	PubMed: 41250029
A light-controlled phospholipase C for imaging of lipid dynamics and controlling neural plasticity [ Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00090-4]	PubMed: 38582083

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배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.