FK866 (Daporinad)

카탈로그 번호S2799 배치:S279903

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기술 자료

화학식

C24H29N3O2
분자량 391.51 CAS 번호 658084-64-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 78 mg/mL (199.22 mM)
Ethanol 78 mg/mL (199.22 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 FK866 (Daporinad)는 세포 유리 분석에서 0.09 nM의 IC50으로 니코틴아마이드 포스포리보실트랜스퍼라제 (NMPRTase; NAMPT)를 효과적으로 억제합니다. 이 화합물은 Autophagy를 유발합니다. 1/2상.
표적
NMPRTase
(Cell-free assay)
0.4 nM(Ki)
시험관 내(In vitro) FK866 (Daporinad)는 0.09-27 nM 범위의 낮은 농도에서 급성 골수성 백혈병 [AML], 급성 림프모구성 백혈병 [ALL], 맨틀 세포 림프종 [MCL], 만성 림프구성 백혈병 [CLL] 및 T-세포 림프종을 포함한 41가지 혈액 악성 세포에서 용량 의존적 세포 독성을 유도합니다. 0-10 nM 범위의 농도에서 이 화합물은 세포 사멸을 유도하는데, 이는 카스파제 활성화와는 무관하지만 미토콘드리아 막의 탈분극과 관련이 있습니다. 또한 0-10 nM 범위의 농도에서 다양한 혈액암 세포에서 세포내 NAD 및 ATP 함량 고갈과 세포 사멸을 용량 의존적으로 유도합니다. 10 nM 농도에서 HFFF2 세포에서 PBEF 유도 MMP-3, CCL2 및 CXCL8 분비를 억제합니다.
생체 내(In Vivo) FK866 (Daporinad)를 인간 AML, 림프모구성 림프종 및 백혈병의 C.B.-17 SCID 마우스 이종이식 모델에서 20 mg/kg 용량으로 4일간 하루 두 번 복강 내 투여하고 3주 동안 매주 반복하면 종양 성장을 예방하고 소멸시킵니다. 0.12 mg/kg/시간 용량에서 이 화합물은 CIA가 있는 마우스에서 PBEF 억제를 통해 관절 파괴 및 백혈구 침윤을 예방합니다. }

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    41 hematologic malignant cell lines

  • 농도

    0 - 10 nM

  • 배양 시간

    72 hours or 96 hours

  • 방법

    For MTT assays, 0.5 × 106 cells/mL is plated in triplicate on 96-well plates. FK866 (Daporinad) is added in 50 μL of culture medium, with culture medium alone serving as control. After 72 or 96 hours of incubation, 15 μL of dye solution is added to each well and cells are incubated for an additional 4 hours. Stop solution (100 μL/well) is added for 1 hour and the absorbance is read at 570 nm on a spectrophotometer. For trypan blue dye exclusion staining, 0.5 × 105 cells/well is grown in 6-well plates with 1 mL media in the absence or presence of this compound for 96 hours. Cells from each sample are incubated with 10 μL trypan blue solution (at a 1:1 ratio [vol/vol] for 1 minute). Cell survival is determined by calculating proportion of live (unstained) cells.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    C.B.-17 SCID mice xenograft models of human AML, lymphoblastic lymphoma, and leukemia.

  • 용량

    20 mg/kg

  • 투여

    administered intraperitoneally twice a day for 4 days, repeated weekly over 3 weeks

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19196867/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21400478/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20515945/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20696207/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14612543/

고객 제품 검증

Effect of metabolic inhibitors on SRC-1 protein levels. A549 cells grown in glucose-containing medium were treated with NAM or FK866 at the indicated concentration.

데이터 출처 [ Mol Endocrinol , 2014 , 28(3), 395-405 ]

Bar graph showing the effect of the PBEF inhibitor FK866 on PLB-induced autophagy in PC-3 cells. Data are presented as the mean ± SD of three independent experiments. *P<0.05; **P<0.01; and ***P<0.001 by one-way ANOVA.

데이터 출처 [ , , Drug Des Devel Ther, 2015, 9: 1511-54 ]

Paraffin-embedded tumor sections derived from MiaPaCa-2 were stained with H&E or anti-Ki67 antibodies (Scale bar: 100 μm); apoptotic cells were visualized by TUNEL staining (green) and counterstained with DAPI (blue) (Scale bar: 10 μm). The proliferation index and apoptotic index in tumor sections were also quantified. These animal experiments were repeated once (n = 5mice per treatment group).

데이터 출처 [ , , Cancer Lett, 2016, 379(1):1-11. ]

Immunofluorescence analysis of Aggrecan and Collagen II expression in NP cells.

데이터 출처 [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 49(6):2463-2482 ]

Sellecks FK866 (Daporinad) 인용됨 74 출판물

ROS-Responsive Hydrogel for Localized Delivery of Nampt and Stat3 Inhibitors Exhibits Synergistic Antitumor Effects in Colorectal Cancer Through Ferroptosis Induction and Immune Microenvironment Remodeling [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(33):e06599] PubMed: 40492508
Targeting SARM1 as a novel neuroprotective therapy in neurotropic viral infections [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):113] PubMed: 40254576
NAMPT and NNMT released via extracellular vesicles and as soluble mediators are distinguished traits of BRAF inhibitor resistance of melanoma cells impacting on the tumor microenvironment [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):348] PubMed: 40691620
SIRT5-mediated desuccinylation of the porcine deltacoronavirus M protein drives pexophagy to enhance viral proliferation [ PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1013163] PubMed: 40344161
Inhibition of TRAF3IP2 Modulates NAMPT and NAD Metabolism in Glioblastoma [ J Neuroimmune Pharmacol, 2025, 20(1):95] PubMed: 41123804
Dual Roles of Canagliflozin on Cholangiocarcinoma Cell Growth and Enhanced Growth Suppression in Combination with FK866 [ Int J Mol Sci, 2025, 26(3)978] PubMed: 39940750
Efficacy of NAMPT inhibition in T-cell acute lymphoblastic leukemia [ PLoS One, 2025, 20(6):e0324443] PubMed: 40526635
PARP1 promotes replication-independent DNA double-strand break formation after acute DNA-methylation damage [ bioRxiv, 2025, 2025.07.10.663928] PubMed: 40672314
NAPRT expression and epigenetic regulation in pediatric rhabdomyosarcoma as a potential biomarker for NAMPT inhibition [ bioRxiv, 2025, 2025.07.28.667284] PubMed: 40766550
Integration of 3D bioprinting and multi-algorithm machine learning identified glioma susceptibilities and microenvironment characteristics [ Cell Discov, 2024, 10(1):39] PubMed: 38594259

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